Antimykotika

Lokale Mittel Imidazol- und Triazolderivate. Diese synthetischen Verbindungen wirken durch Hemmung der Synthese von Ergosterol in der Wand der Pilzzelle und möglicherweise durch direkte Schädigung der Zytoplasmamembran. In arzneimittelempfindlichen Stämmen nimmt die Resistenz gegen Arzneimittel in seltenen Fällen zu. Arzneimittel dieser Klasse umfassen Miconazol, Clotrimazol und Econazol (Econazol). Ketoconazol in Form einer Creme wird demnächst auf den Markt kommen. Zu den bereits andernorts oder derzeit in klinischen Studien erhältlichen Verbindungen gehören Thioconazol (Tioconazol), Bifonazol (Bifonazol), Terconazol (Terconazol), Isoconazol (Isoconazol) und Sulfonazol (Sulfaconazol). Miconazol ist im Handel erhältlich. Es gibt immer noch keinen signifikanten Unterschied in der Wirksamkeit oder lokalen Intoleranz zwischen diesen Medikamenten. Alle wirken gegen kutane Candidiasis, mehrfarbige Flechten und Dermatophytose glatter Haut mit weicher und mittlerer Schwerkraft. Vaginale Dosierungsformen sind bei vulvovaginaler Candidiasis wirksam. Clotrimazol wird im Magen-Darm-Trakt schlecht resorbiert, die oralen Formen (Lutschtabletten, Pastillen, Tabletten) sind jedoch wirksam, wenn sie topisch bei oraler Candidiasis oder Ösophagus angewendet werden.

Polyen-Makrolid-Antibiotika. Diese Antipilzmittel mit breitem Spektrum binden an das Sterol in der zytoplasmatischen Membran des Pilzes und erhöhen dessen Permeabilität. Bei topischer Anwendung sind sie gegen Dermatophytose inaktiv, jedoch für die Candidiasis der Haut und der Schleimhäute. Nystatinsuspension ist wirksam bei Mundsoor und Vaginalformen bei vulvovaginaler Candidiasis. Für die Behandlung von Patienten mit kutaner Candidiasis können lokale Präparate verwendet werden, die gleichzeitig Nystatin und Amphotericin B enthalten. In einigen Ländern wird Natamycin-Suspension verkauft, die in der Augenheilkunde bei Pilzkeratitis und Konjunktivitis eingesetzt wird.

Andere lokale Antipilzmittel. Cyclopirox (Ciclopirox) und Haloprogin (Haloprogin) haben ebenso wie Imidazol-Derivate eine klinische Probe, die bei Hautmykosen verwendet wird.

Tolnaftat (Tolnaftat) und Undecylensäure sind für Dermatophyten wirksam, nicht jedoch für Candidiasis. Bei einigen Hyperkeratosen werden Keratolytika wie Salicylsäure als zusätzliche Wirkstoffe eingesetzt. Im Allgemeinen ist die Auswahl an lokalen Antimykotika ziemlich groß.

Systemische Antipilzmittel. Griseofulvin Griseofulvin ist bei bestimmten Arten von Dermatophytose wirksam, jedoch nicht bei der Behandlung von Patienten mit Candidiasis. Mikrokristalline und ultramikrokristalline Zubereitungen unterscheiden sich in der Dosierung, jedoch nicht in der Wirksamkeit. Die Aufnahme beider erhöht sich bei fetthaltigen Mahlzeiten. Der Metabolismus von Griseofulvina kreuzt sich mit dem Metabolismus von Phenobarbital- und Cumarin-Antikoagulanzien.

Imidazol- und Triazolderivate. Ketoconazol ist das einzige derzeit verfügbare systemische Arzneimittel mit oraler Verabreichung, während andere ähnliche Arzneimittel in klinischen Studien sind. Die Aufnahme von Ketoconazol ist bei verschiedenen Personen unterschiedlich, hängt nicht von der Art der Nahrungsaufnahme ab und ist bei Patienten, die Cimetidin und Ranitidin (Ranitidin) einnehmen, reduziert. Die gleichzeitige Verabreichung von Antazida reduziert auch die Absorption. Der Stoffwechsel ist überwiegend hepatisch, obwohl selbst eine signifikante Leberpathologie die Konzentration von Ketoconazol im Blut nur minimal beeinflusst. Ketoconazol-Spiegel im Blut sind bei Patienten, die Rifampicin und möglicherweise Isoniazid einnehmen, reduziert. Die Einnahme von Ketoconazol erhöht die Konzentration von Cyclosporin im Blut. Es gibt auch Fälle einer erhöhten Wirkung von Warfarin als Antikoagulans. Weder die Nierenerkrankung noch die Hämodialyse stören den Ketoconazol-Stoffwechsel. Die charakteristischsten toxischen Wirkungen von Ketoconazol sind Übelkeit, Anorexie und selten Erbrechen aufgrund einer Überdosierung des Arzneimittels. Hepatotoxizität ist auf Idiosynkrasie zurückzuführen und verläuft in der Regel in milder Form. Schwere hepatotoxische Wirkungen treten selten auf, können jedoch tödlich sein. Einige dosisabhängige endokrine Störungen werden auch beobachtet: Abnahme der Nebennierenreserve, Gynäkomastie, Abnahme des Serumtestosteron-Gehalts, Abnahme der Libido und Potenz bei Männern, Verletzung des Menstruationszyklus bei Frauen. Es gibt auch Hautausschläge und Juckreiz. Ketoconazol wirkt gegen Blastomykose, Histoplasmose, Parakokzidioidose, chronische Haut- und Schleimhaut-Candidiasis, Ösophagus-Candidiasis und einige Formen disseminierter Kokzidioidose und Pseudoalhesteriasis. Bei Hautformen der Sporotrichose und der Chromomykose wird eine teilweise Verbesserung beobachtet. Trotz einiger Wirksamkeit der oralen Form von Ketoconazol ist im Falle von vulvovaginaler Candidiasis, Dermatophytose und Herpes-Herpes aufgrund von Arzneimitteltoxizität eine lokale Behandlung mit Imidazol oder anderen Mitteln gemäß den Angaben bevorzugt. Miconazol kann sowohl topisch als auch intravenös angewendet werden, letzteres wird jedoch selten gezeigt.

Amphotericin B. Die kolloidale Form des Arzneimittels steht für die intravenöse und intrathekale Verabreichung zur Verfügung. Das Medikament wird nicht intramuskulär verwendet und durch orale Verabreichung nicht absorbiert. Infusionslösungen werden keine Natrium- und Kaliumsalze zugesetzt, da die kolloidale Zubereitung aus der Lösung ausfällt. Das Kolloid kann teilweise durch Filter mit einem Porendurchmesser von 0,22 µm zurückgehalten werden. Im Blut wird das Medikament hauptsächlich mit Plasma-Lipoproteinen assoziiert und dann in alle Gewebe übertragen. Das Medikament, das sich im Gewebe befindet, kehrt langsam in den Blutkreislauf zurück. Der Amphotericin B-Katabolismus ist extrem langsam und wird von den betroffenen Organen bei Nieren- oder Leberversagen sowie bei der Hämodialyse nicht beeinflusst. Das Medikament reichert sich leicht in der Zerebrospinalflüssigkeit und im Glaskörper des Auges an, aber seine Konzentration in der Pleura-, Peritoneal- und Gelenkflüssigkeit reicht aus, um den Verlauf vieler Mykosen zu beeinflussen. Amphotericin B ist wirksam bei der Behandlung von Patienten mit Histoplasmose, Blastomykose, Paracoccidioidose, Candidiasis und Kryptokokkose, und bei Kokzidioidose, extraartikulärer Sporotrichose, Aspergillose und Mukoromikose ist es wirksam. es ist weniger; Die Erreger der Chromomykose, Mycetome und Pseudo-Alsheriasis sind nicht empfindlich gegen das Medikament Das Medikament wird täglich in einer Dosis von 0,4-0,6 mg / kg für 8-10 Wochen eingenommen. Die Infusion wird hauptsächlich mit einer 5% igen Dextroselösung für 2 bis 4 Stunden durchgeführt. Schwere fieberhafte Reaktionen auf die Anfangsdosen erzwingen die Verwendung einer anfänglichen Testdosis von 1 mg, dann wird die Dosis in Abhängigkeit von der Schwere der Infektion des Patienten und dem Grad der Toleranz gegenüber dem Arzneimittel erhöht. Bei fast allen Patienten werden toxische Reaktionen aufgrund der Dosis und der Dauer der Therapie beobachtet. Diese Nebenwirkungen umfassen Azotämie, Anämie, Hypokaliämie, Übelkeit, Anorexie, Gewichtsverlust, Venenentzündung und selten Hypomagnesiämie. Die intrapulare Verabreichung von Amphotericin B ist angezeigt bei Coccidioid-Meningitis und refraktärer Kryptokokken-Meningitis, obwohl diese Therapie mit einer signifikanten Toxizität verbunden ist. Zunächst wird das Medikament dreimal wöchentlich in einer Dosis von 0,1 bis 0,5 mg verordnet, später jedoch seltener.

Flucytosin Flucytosin [5-Fluorocytosin (Flucytosin)] ist ein synthetisches Medikament, das oral zur Behandlung von Cryptococcose, Candidiasis und Chromomykose verwendet wird. In der Pilzzelle wird Flucytosin in den Antimetabolit 5-Fluorouracil umgewandelt. Die Resistenz von Medikamenten erscheint viel schneller, wenn Flucytosin als Monotherapeutikum verwendet wird. Aus diesem Grund wird das Medikament häufig in Kombination mit Amphotericin B verwendet, wodurch die Dosis von letzterem reduziert wird. Die Behandlung wird nach folgendem Schema durchgeführt: Amphotericin B in einer Dosis von 0,3 mg / kg täglich und Flucytosin in einer Dosis von 37,5 mg / kg alle 6 Stunden. Flucytosin wird aus dem Gastrointestinaltrakt selbst in Gegenwart von Nahrungsmitteln gut resorbiert. Die Hämodialyse erhöht die Ausscheidung des Arzneimittels erheblich. Selbst eine mäßige Abnahme der Nierenfunktion kann einen Anstieg der Flucytosinkonzentration im Blut auf einen toxischen Spiegel bewirken, d. H. Über 100-125 ug / ml. Erhöhte Konzentrationen sind mit signifikanten Neutropenien und Thrombozytopenien assoziiert. Die Erhöhung des Flucytosinspiegels im Blut kann auch ein prädisponierender Faktor für die Entwicklung einer Kolitis sein. Hepatotoxizität ist mit Idiosynkrasie verbunden, selten. Allergische Ausschläge können auftreten.

Flucytosin

Pharmazeutische Wirkung

Fluoriertes Pyrimidin wirkt antimykotisch. Kompetitiver Inhibitor im Metabolismus von Uracil: Zellen empfindlicher Erreger absorbieren Flucytosin und werden durch spezifische Cytosindeaminase in 5-Fluoruracil desaminiert, das in die RNA des Erregers anstelle von Uracil eingefügt wird, wodurch die Proteinsynthese gestört wird, was die fungistatische Aktivität des Wirkstoffs verursacht. Darüber hinaus hemmt es die Aktivität der Thymidylatsynthetase, was zu einer Störung der Synthese der DNA von Pilzen führt. Für eine Reihe von Pathogenen zeigt sich eine fungizide Wirkung bei längerem Kontakt. Es hat fungistatische und fungizide Wirkung in vitro und in vivo gegen Hefepilze sowie die Erreger der Kryptokokkose (Cryptococcus neoformans) und der Chromoblastommykose. Wenn Aspergillose fungistatisch wirkt. Die minimale Hemmkonzentration beträgt 0,03-12,5 mg / l. Möglicherweise die Resistenzentwicklung bei primär empfindlichen Stämmen (Bestimmung der Empfindlichkeit wird vor und während der Behandlung empfohlen).

Pharmakokinetik

Gut verteilt in Gewebe und Körperflüssigkeiten, inkl. dringt in die Zerebrospinalflüssigkeit ein. Das Verteilungsvolumen nach dem Ein / In der Einleitung - 0,8 l / kg. Kommunikation mit Proteinen 2-4%. Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit und Peritonealflüssigkeit - 75% der Konzentration im Plasma. Die Plasmakonzentration sollte mindestens 20-25 mg / l betragen (mit Ausnahme der Behandlung von Harnwegsinfektionen). Flucytosin wird zu 90% durch glomeruläre Filtration in unveränderter Form über die Nieren ausgeschieden; Eine kleine Menge Flucytosin wird zu 5-Fluoruracil desaminiert. T1 / 2 bei Kindern und Erwachsenen - 3-6 Stunden, bei Frühgeborenen 6-7 Stunden Bei normaler Nierenfunktion ist die Konzentration des Arzneimittels im Urin viel höher als im Plasma. Wenn CRF T1 / 2 steigt. Es wird effektiv durch Hämodialyse, Peritonealdialyse und Hämofiltration aus dem Körper entfernt.

Hinweise

Systemische Pilzinfektionen:
generalisierte Candidiasis
Kryptokokkose
chromoblastische Mykose,
Aspergillose (in Kombination mit Amphotericin B),
Infektionen durch die Mikroorganismen Torulopsis glabrata und Hansenula.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, CRF, wenn es nicht möglich ist, die Konzentration von Flucytosin im Blutserum zu bestimmen, die Laktationsperiode.
Mit sorgfalt. Hemmung der Knochenmarksfunktion, Blutkrankheiten, Schwangerschaft.

Dosierung

In / In Infusion; Eine direkte intravenöse Verabreichung über einen zentralvenösen Katheter oder über eine Peritonealinfusion ist akzeptabel. Die empfohlene Tagesdosis für Erwachsene und Kinder beträgt 200 mg / kg, verteilt auf 4 Injektionen, die über 24 Stunden verabreicht werden. Harnwegsinfektionen: Die Tagesdosis beträgt 100 mg / kg. Bei der Behandlung von Krankheiten, die durch hochempfindliche Mikroorganismen auf das Präparat verursacht werden, beträgt die tägliche Dosis 100-150 mg / kg. In diesem Fall erreicht die Einführung einer geringeren Dosis eine ausreichende Wirkung.
Eine Einzeldosis - 37,5–50 mg / kg, die durch kurze Infusionen (20–40 Minuten) verabreicht wird, vorausgesetzt, der Patient ist ausreichend hydratisiert. Die Intervalle zwischen der Einführung - 6 Stunden Die Behandlung - 1 Woche; bei akuten Infektionen (einschließlich Candidaotic Sepsis) - 2-4 Wochen; bei subakuten und chronischen Infektionen ist der Behandlungsverlauf in Kombination mit Amphotericin B länger; bei Kryptokokken-Meningitis - mindestens 4 Monate. Bei chronischer Nierenerkrankung kann eine Einzeldosis von 50 mg / kg und das Verabreichungsintervall je nach CC: CC um mehr als 40 ml / min - 6 h, 40-20 ml / min - 12 h, 20-10 ml / min - 24 h, weniger als 10 erhöht werden ml / min - Ermitteln Sie die Serumkonzentration von Flucytosin 12 Stunden nach der ersten Dosis. Bei der Einführung nachfolgender Dosen des Arzneimittels sollte seine Konzentration im Bereich von 25 bis 50 μg / ml gehalten werden und sollte 80 μg / ml nicht überschreiten Die Dosis für Neugeborene wird wie für Erwachsene und Kinder berechnet, es wird empfohlen, die Flucytosinkonzentration im Serum und die entsprechende Korrektur regelmäßig zu bestimmen ggf. Dosierungsschema. Wenn die empfohlene Flucytosinkonzentration überschritten wird, wird empfohlen, die Dosis zu reduzieren, wobei das Intervall zwischen den Injektionen beibehalten wird. Bei gleichzeitiger CRF werden auch die Abstände zwischen der Verabreichung einzelner Dosen wie oben beschrieben erhöht.
Kombinationstherapie mit Amphotericin B.
ZNS-Kryptokokkose: Flucytosin 150 mg / kg / Tag in Form schneller IV-Infusionen (mit CRF wird die Dosis je nach ZNS verringert). Amphotericin B - in / in Infusion (für 3-4 Stunden) bei 0,3 mg / kg / Tag in zunehmender Dosis: 1. Tag - Testdosis von 1 mg unter Kontrolle von Temperatur, Puls, Atemfrequenz und Blutdruck für 3 In Abwesenheit von Nebenreaktionen werden am ersten Tag 0,3 mg / kg Amphotericin B und 25 mg / Tag Hydrocortison verabreicht. Bei Nebenreaktionen wird die Dosis des Arzneimittels schrittweise erhöht: am ersten Tag - 0,1 mg / kg + 50 mg Hydrocortison; 2. Tag - 0,2 mg / kg + 50 mg Hydrocortison; 3. Tag - 0,3 mg / kg + 50 mg Hydrocortison.
Es sollte so schnell wie möglich die Dosis von Hydrocortison reduzieren oder dessen Einführung vollständig abbrechen.
In schweren, schwer zu behandelnden Fällen, insbesondere bei Aspergillose, kann die Dosis von Amphotericin B auf 0,5 bis 0,6 mg / kg / Tag erhöht werden.
Je nach Form der Erkrankung und individueller Toleranz kann der Behandlungsverlauf bis zu 6 Wochen oder länger dauern.
Patienten mit normaler Nierenfunktion wird eine volle Dosis Flucytosin und etwa ½ der üblichen Dosis Amphotericin B verschrieben, aber selbst eine geringere Dosis davon kann die CC senken und dementsprechend die Entfernung von Flucytosin aus dem Körper reduzieren. In solchen Fällen wird die Dosis von Flucytosin entsprechend dem Grad des Nierenversagens reduziert.

Nebenwirkungen

Seitens des Herz-Kreislauf-Systems: Herzstillstand, ventrikuläre Dysfunktion.
Seitens des Atmungssystems: Atemstillstand, Brustschmerzen, Dyspnoe.
Auf der Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, toxische epidermale Nekrolyse.
Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Anorexie, trockener Mund, Zwölffingerdarmgeschwür, gastrointestinale Blutungen, Colitis ulcerosa, Nierenfunktionsstörung, Gelbsucht, Ikterus, Hyperbilirubinämie, erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen, akut Leberversagen, inkl. tödlich bei geschwächten Patienten.
Seitens des Urogenitalsystems: Azotämie, erhöhte Konzentration von Harnstoff / Stickstoff im Blutplasma, Hyperkreatininämie, Kristallurie, akutes Nierenversagen.
Seitens der blutbildenden Organe: Anämie (einschließlich aplastischer, hämolytischer), Agranulozytose, Eosinophilie, Leukozytopenie, Panzytopenie bei geschwächten Patienten (vor dem Hintergrund der bestehenden Immunsuppression), einschließlich irreversibel, Thrombozytopenie.
Erkrankungen des Nervensystems: Ataxie, Hörverlust, Kopfschmerzen, Parästhesien, Parkinsonismus, periphere Neuropathie, Schwindel, Sedierung, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Halluzinationen, Psychosen. Andere: ungewöhnliche Müdigkeit, Schwäche, allergische Reaktionen, Fieber, Hypoglykämie, Hypokaliämie. Die Serumkonzentration von Flucytosin über 100 μg / ml über einen langen Zeitraum wird von einer Zunahme der Nebenwirkungen begleitet.
Überdosis Symptome (vermutet): erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen und Schweregrad ihrer Manifestationen.
Behandlung: Sicherstellen, dass der Körper ausreichend Flüssigkeit erhält (ggf. in / in der Einleitung); häufige Überwachung der peripheren Blutparameter sowie sorgfältige Überwachung der Nieren- und Leberfunktion; symptomatische Therapie. Hämodialyse ist wirksam.

Interaktion

Infusionslösung ist nicht mit Amphotericin B-Lösung kompatibel. Mischen Sie nicht in einer Pipette! Flucytosis- und Amphotericin B-Infusionslösungen sollten separat verabreicht werden. In Kombination mit Amphotericin B ist ihre Aktivität in vitro und in vivo in Bezug auf viele Erregerstämme (insbesondere im Fall von Erregern, die nicht sehr empfindlich gegen Flucytosin sind) erhöht.
Medikamente, die die glomeruläre Filtration reduzieren, erhöhen das T1 / 2-Flucytosin (Kontroll-QC und Dosisanpassung).
Kompatibel nur mit Lösungen von 0,9% NaCl oder 0,18%, Dextrose 5% und 4%.

Besondere Anweisungen

Vor und während der Behandlung muss die Nierenfunktion (Bestimmung der CC) mit ESRD überwacht werden - mindestens einmal pro Woche. Bei gleichzeitiger Hemmung der Knochenmarksfunktion oder Blutkrankheiten sollte das Muster der peripheren Blut- und Leberfunktion zu Beginn der Behandlung täglich und dann zweimal pro Woche überwacht werden. Kontrollierte Studien mit schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt. Daher sollte das Medikament nur in Fällen verschrieben werden, in denen die erwartete therapeutische Wirkung das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch eindringt. Da die Behandlung mit diesem Medikament für die Mutter so wichtig ist, muss das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden.
Bei der Messung der Flucytosinkonzentration im Serum ist zu berücksichtigen, dass seine Konzentration in Blutproben, die während oder unmittelbar nach der Verabreichung des Arzneimittels entnommen wurden, keinen Hinweis auf eine nachfolgende Konzentrationssteigerung gibt. Es wird empfohlen, kurz vor der nächsten Prozedur zu messen.
Flucytosin kann die Ergebnisse verfälschen, wenn das Kreatinin mit einem zweistufigen Enzymtest bestimmt wird (falsch positive Azotämie). Zur Bestimmung des Kreatinins müssen andere Methoden verwendet werden. Bei der Berechnung des Applikationsvolumens von Elektrolytlösungen für Patienten mit gleichzeitigem CRF und / oder CHF, Elektrolytungleichgewicht müssen das Volumen der verabreichten Flucytosin-Infusionslösung und der Gehalt an Na + (138 mmol / l) berücksichtigt werden.
Zur Bestimmung der Empfindlichkeit des Erregers geeignete Tests und geeignete Nährmedien, frei von Antagonisten. Die Verwendung von Flucytosinscheibentests wird empfohlen.
Die Kombination mit Amphotericin B hat einen synergistischen oder zumindest additiven Effekt und ergibt einen besseren therapeutischen Effekt als jeder von ihnen in Form einer Monotherapie. Darüber hinaus können die therapeutische Dosis von Amphotericin B und damit seine toxischen Nebenwirkungen reduziert sowie die Behandlungsdauer verkürzt werden. All dies ermöglicht es Ihnen, die Entwicklung der mit Monozytenflucytosin beobachteten sekundären Resistenz von Pathogenen zu verhindern oder zu verzögern. Die Anwendung der Kombinationstherapie ist besonders wirksam bei der Behandlung von Kryptokokkose sowie bei subakuten und chronischen Pilzinfektionen (einschließlich Meningoenzephalitis, Endokarditis, Candidal-Uveitis).

5 Anweisung von Fluorocytosin

Beschreibung ab 04.04.2015

  • Lateinischer Name: 5-NOK
  • ATX-Code: J01XX07
  • Wirkstoff: Nitroxolin (Nitroxolin)
  • Hersteller: LEK (Slowenien)

Zusammensetzung

Eine Tablette des Wirkstoffs 5-NOC enthält 50 mg Nitroxolin.

Weitere Substanzen: Lactose-Monohydrat, Calciumhydrogenphosphat, Maisstärke, kolloidale Kieselsäure, Talkum, Povidon K25, Magnesiumstearat, Crospovidon.

Die Zusammensetzung der Schale: Povidon K25, Akaziengummi, Saccharose, Natriumcarmellose, Talkum, kolloidales Siliciumdioxid, Maisstärke, Titandioxid, Calciumcarbonat, gelber Farbstoff.

Formular freigeben

Orange bikonvexe Tabletten, runde Form, glänzend.

50 Tabletten in einer Flasche - eine Flasche in einer Packung Karton.

Pharmakologische Wirkung

Antibakterielle Wirkung.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Pharmakodynamik

Internetnutzer hören oft die Frage "Ist das Medikament ein Antibiotikum oder nicht?". 5-NOK ist ein Antibiotikum, chemisch ist es ein Derivat von 8-Hydroxychinolin.

Es hat eine breite Palette von Wirkungen auf Infektionserreger. Hemmt selektiv die Biosynthese bakterieller DNA und erzeugt Komplexe mit metallhaltigen mikrobiellen Zellenzymen.

  • grampositive Mikroorganismen der Gattungen Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Corynebacterium sowie auf Bacillus subtilis;
  • gramnegative Mikroorganismen der Gattungen Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter und auch auf Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae;
  • Andere Mikroorganismen sind Trichomonas vaginalis, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis und Ureaplasma urealyticum.

Es ist auch gegen eine Reihe von Pilzen (Schimmelpilze, Dermatophyten, Candida) wirksam.

Pharmakokinetik

Gut vom Darm aufgenommen. Die höchste Plasmakonzentration wird etwa 2 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Nitroxolin wird in der Leber umgewandelt. Es wird hauptsächlich mit Urin in Originalform und etwas mit Galle zugeteilt. Der Urin enthält einen hohen Gehalt an konjugierten und nicht konjugierten Medikamenten.

Indikationen zur Verwendung 5-NOC

Akute, chronische und häufig wiederkehrende Harnwegsinfektionen, bei denen 5-NOC-Tabletten gut helfen, sind eines der häufigsten Probleme in der Bevölkerung. Nachfolgend sind die Indikationen für die Anwendung (von denen das Arzneimittel angegeben ist) 5-NOC:

  • Epididymitis;
  • Blasenentzündung;
  • Pyelonephritis;
  • Urethritis;
  • infiziertes Karzinom oder Prostataadenom;
  • Prävention postoperativer infektiöser Komplikationen bei chirurgischen Eingriffen an den Organen des Urogenitaltrakts sowie bei therapeutischen und diagnostischen Manipulationen;
  • Prävention wiederkehrender Infektionen der Harnwege.

Gegenanzeigen

  • Katarakt;
  • schweres Versagen der Nieren oder der Leber;
  • Alter unter 3 Jahren;
  • Schwangerschaft oder Stillzeit;
  • Überempfindlichkeit gegen Arzneimittelkomponenten oder Chinoline.

Nebenwirkungen

  • Erkrankungen des Verdauungssystems: Erbrechen oder Übelkeit (kann durch die Einnahme des Medikaments während der Mahlzeiten verhindert werden), wodurch die Transaminasen in der Leber erhöht werden.
  • Durchblutungsstörungen: Tachykardie.
  • Erkrankungen der Nervosität: Kopfschmerzen, Ataxie, Polyneuropathie, Parästhesien.
  • Allergische Reaktionen: Hautausschlag.
  • Andere Reaktionen: Erhöhung der Konzentration von Harnsäure im Plasma, Thrombozytopenie.

Gebrauchsanweisung für 5-LCM (Methode und Dosierung)

Das Arzneimittel muss vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

5-NOK-Tabletten, Gebrauchsanweisung

Die übliche Dosierung für Erwachsene beträgt 400 mg pro Tag (einschließlich Zystitis), 2 Tabletten zu je 5 NOK viermal täglich. Die höchste Dosis beträgt 800 mg pro Tag. Die angegebenen Dosierungen gelten auch für die Verabreichung von 5-NOK bei Zystitis.

Die durchschnittliche Dosis für pädiatrische Patienten ab einem Alter von 5 Jahren wird mit einer Rate von 200 bis 400 mg pro Tag verordnet, die in 4 Dosen unterteilt ist. und für Patienten zwischen 3 und 5 Jahren - mit einer Rate von 200 mg pro Tag, die in 4 Dosen unterteilt sind.

Die durchschnittliche Dauer des Behandlungszyklus beträgt 15 bis 30 Tage. Falls erforderlich, wird die Behandlung in intermittierenden Zyklen (15 Tage pro Monat) fortgesetzt.

Patienten mit mäßigem Nieren- oder Leberversagen wird empfohlen, das Medikament in 50% der angegebenen Tagesdosis einzunehmen - 1 Tablette viermal täglich.

Überdosis

Es gibt keine zuverlässigen Berichte über Fälle einer akuten Vergiftung mit dem Medikament.

Interaktion

Wenn Nitroxolin zusammen mit Tetracyclinen verwendet wird, wird die Summe ihrer Wirkungen aufgezeigt und mit Levorin und Nystatin - Potenzierung der Wirkung.

In Kombination mit Antazida, die Magnesium enthalten, verlangsamt sich die Absorption von Nitroxolin.

Nitroxolin schwächt die therapeutische Wirkung von Nalidixinsäure.

Um einen neurotoxischen Effekt zu verhindern, ist es verboten, Nitroxolin mit Nitrofuranen zu kombinieren.

Das Medikament sollte nicht mit Medikamenten verwendet werden, die Hydroxychinoline enthalten.

Verkaufsbedingungen

Lagerbedingungen

Bei Raumtemperatur lagern. Darf nicht in die Hände von Kindern gelangen.

Verfallsdatum

Besondere Anweisungen

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion aufgrund einer möglichen Anhäufung von Nitroxolin im Körper ist eine regelmäßige ärztliche Überwachung erforderlich.

Es ist verboten, einen Therapieverlauf von mehr als 4 Wochen ohne Untersuchung der Funktion von Nieren und Leber zu verschreiben.

Während der Therapie mit Nitroxolin kann der Urin intensiv orange gefärbt werden.

Analoge

Analoga von 5-NOK: Uroksolin, Nitroksolin, 5-Nitroks, Nitroksolin-UBF.

Für Kinder

Die durchschnittliche Dosis für pädiatrische Patienten ab einem Alter von 5 Jahren wird mit einer Rate von 200 bis 400 mg pro Tag verordnet, die in 4 Dosen unterteilt ist. und für Patienten zwischen 3 und 5 Jahren - mit einer Rate von 200 mg pro Tag, die in 4 Dosen unterteilt sind.

Während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament darf nicht während der Schwangerschaft oder Stillzeit eingenommen werden.

Bewertungen von 5-noc

Bewertungen von 5-NOC berichten, dass das Medikament in der Behandlung von Zystitis und Pyelonephritis seit langem hervorragend ist. Nebenwirkungen treten fast nie auf.

Preis 5 NOK, wo zu kaufen

Der Preis von 5-NOK (Tabletten) Nr. 50 in Russland beträgt 175 bis 220 Rubel. In der Ukraine liegt der Durchschnittspreis des Medikaments nahe bei 120-130 Griwna.

Flucytosin (Flucytosin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Flucytosin

Chemischer Name

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Flucytosin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Eigenschaften der Substanz Flucytosin

Fluoriertes Pyrimidin. Ein weißes oder fast weißes kristallines Pulver, geruchlos. Wasserlöslichkeit 1,5 g / 100 ml bei 25 ° C pKa1 3.26. Molekulargewicht 129,09.

Pharmakologie

Flucytosin für gegen seine Wirkungen empfindliche Mikroorganismen spielt die Rolle eines kompetitiven Inhibitors im Metabolismus von Uracil. Nach dem Eindringen in die Zelle des Pilzes wird Flucytosin mittels spezifischer Cytosindeaminase bis zu 5-Fluoruracil desaminiert. Dann wird 5-Fluoruracil unter Beteiligung von Uracilphosphoribosyltransferase in 5-Fluoruridinmonophosphat umgewandelt. Letzteres wird zu 5-Fluoruridintriphosphat phosphoryliert und in die RNA des Pathogens anstelle von Uracil eingefügt, wodurch die Proteinsynthese unterbrochen wird, was die fungistatische Aktivität des Arzneimittels verursacht. Darüber hinaus wird 5-Fluoruridinmonophosphat in 5-Fluorodeoxyuridinmonophosphat umgewandelt, das die Aktivität der Thymidylatsynthetase hemmt, was zu einer Unterbrechung der Synthese der DNA des Pilzes führt. Im Zusammenhang mit einer Reihe von Krankheitserregern zeigt es bei längerem Kontakt eine fungizide Wirkung.

Es hat eine fungistatische und fungizide Wirkung in vitro und in vivo gegen Candida spp. Sowie die Erreger der Cryptococcose (Cryptococcus neoformans) und der Hromoblastom-Mykose. Wenn Aspergillose fungistatisch wirkt. Die BMD liegt üblicherweise zwischen 0,03 und 12,5 mg / l. Bei der Behandlung mit Flucytosin in ursprünglich anfälligen Stämmen kann allmählich eine Resistenz entwickelt werden (es wird empfohlen, die Empfindlichkeit vor und während der Behandlung zu bestimmen).

Die Selektivität von Flucytosin auf Pilzzellen erklärt sich aus der Tatsache, dass Säugerzellen Flucytosin nicht in Fluorouracil umwandeln können, weshalb Flucytosin für den Menschen wenig toxisch ist.

Karzinogenität, Mutagenität, Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit

Die potentielle Karzinogenität von Flucytosin in Standardtierversuchen wurde nicht bewertet. Flucytosin zeigte im Ames-Test mit fünf verschiedenen Salmonella typhimurium-Stämmen in Gegenwart und Abwesenheit von aktivierenden Enzymen keine mutagenen Eigenschaften. In drei verschiedenen reparativen Tests wurde keine Mutagenität nachgewiesen. Es wurden keine ausreichenden Tierstudien durchgeführt, um die Wirkung von Flucytosin auf die Fertilität und die allgemeine Fortpflanzungsfähigkeit zu bewerten. Bei der Verabreichung von Flucytosin an Mäuse in utero vom 7. bis zum 13. Tag der Trächtigkeit bei Dosen von 100 mg / kg / Tag (345 mg / m2 / Tag; 0,059 MRL) wurden 200 mg / kg / Tag (690 mg / m2 / Tag) verabreicht. 0,118 MRDC) oder 400 mg / kg / Tag (1380 mg / m 2 / Tag; 0,236 MRDC) negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit und die Reproduktion der Nachkommen (F1 Generation) nicht erkannt.

Gut verteilt in Gewebe und Körperflüssigkeiten, inkl. diffundiert in die Cerebrospinalflüssigkeit. Das Verteilungsvolumen nach dem Ein / In der Einleitung - 0,8 l / kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt 2,9–4%. Die Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit und der Peritonealflüssigkeit beträgt etwa 75% der Serumkonzentration. Die Serumkonzentration sollte mindestens 20-25 mg / l betragen (mit Ausnahme der Behandlung von Harnwegsinfektionen). Von den Nieren unverändert durch glomeruläre Filtration ausgeschieden (90% der Dosis). Eine kleine Menge Flucytosin wird zu 5-Fluoruracil desaminiert. Bei Erwachsenen und Kindern mit normaler Nierenfunktion1/2 beträgt 3–6 Stunden, bei Frühgeborenen - 6–7 Stunden, bei Patienten mit Niereninsuffizienz T1/2 steigt (kann bis zu 200 Stunden erhöhen). Bei normaler Nierenfunktion ist die Flucytosinkonzentration im Urin viel höher als im Serum. Es wird effektiv durch Hämodialyse, Peritonealdialyse und Hämofiltration aus dem Körper entfernt.

Basierend auf den experimentellen Daten hat die Kombination von Flucytosin mit Amphotericin B in vielen Fällen einen synergistischen (zumindest additiven) Effekt. Klinische Studien haben gezeigt, dass die Kombination dieser beiden Wirkstoffe eine bessere therapeutische Wirkung zeigt als jedes dieser Arzneimittel als Monotherapie. Darüber hinaus kann die Anwendung einer Kombinationstherapie die therapeutische Dosis von Amphotericin B und damit seine toxischen Nebenwirkungen reduzieren. Gleichzeitig wird die Behandlungsdauer verkürzt. Die Verwendung einer Kombinationstherapie kann die Entwicklung der sekundären Resistenz von Pathogenen, die bei Monozytenflucytosin beobachtet werden, verhindern oder verzögern. Die Verwendung dieser Kombination ist besonders wirksam bei der Behandlung von Kryptokokken sowie bei subakuten und chronischen Pilzinfektionen (Meningoenzephalitis, Endokarditis, Candidal-Uveitis usw.).

Verwendung von Flucytosin

Systemische Infektionen, die durch Hefe und andere Pilzpathogene verursacht werden, die auf die Auswirkungen von Flucytosin empfindlich sind: generalisierte Candidiasis; Kryptokokkose; chromoblastische Mykose; Aspergillose (nur in Kombination mit Amphotericin B); Infektionen durch die Mikroorganismen Torulopsis glabrata und Hansenula.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit, chronisches Nierenversagen, wenn die Konzentration von Flucytosin im Serum nicht bestimmt werden kann.

Einschränkungen bei der Verwendung von

Hemmung der Knochenmarkfunktion, Blutkrankheiten.

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Teratogene Wirkungen. Flucytosin zeigte Teratogenität (Wirbelkörperfusion) bei Ratten, wenn es in Dosen von 40 mg / kg / Tag (298 mg / m 2 / Tag; 0,051 HRDF) vom 7. bis zum 13. Tag der Schwangerschaft verabreicht wurde. Mit der Einführung von Flucytosin in höheren Dosen (700 mg / kg / Tag; 5208 mg / m 2 / Tag; 0,89 MRDC) traten vom 9. bis zum 12. Tag der Trächtigkeit Entwicklungsanomalien auf, wie kongenitale Spaltlippen, Gaumenspalte und die geringe Größe des Oberkiefers. Flucytosin zeigte keine Teratogenität bei Kaninchen bei Dosen von bis zu 100 mg / kg / Tag (1423 mg / m 2 / Tag; 0,243 MFRD), wenn es vom 6. bis zum 18. Tag der Schwangerschaft verabreicht wurde. Bei Mäusen waren Dosen von 400 mg Flucytosin / kg / Tag (1380 mg / m2 / Tag; 0,236 MRDC), die vom 7. bis zum 13. Tag der Trächtigkeit verabreicht wurden, mit einer geringen Häufigkeit (nicht statistisch signifikant) des Auftretens eines Gaumenspalts verbunden.

Es wurden keine angemessenen und streng kontrollierten Studien mit Beteiligung schwangerer Frauen durchgeführt. In der Schwangerschaft können Sie nur dann zuordnen, wenn der erwartete therapeutische Effekt das potenzielle Risiko für die Entwicklung des Fötus (Durchtritt durch die Plazenta) übersteigt.

Kategorie der Wirkung auf den Fötus durch die FDA - C.

Es ist nicht bekannt, ob Flucytosin in die Muttermilch eindringt. Während der Stillzeit muss die Entscheidung getroffen werden, das Stillen abzubrechen oder die Therapie mit Flucytosin abzubrechen, da dies für die Mutter von Bedeutung ist.

Nebenwirkungen von Flucytosin

Seit dem kardiovaskulären System und Blut (Blut, Hämostase): Herzstillstand, beeinträchtigte ventrikuläre Funktion, Anämie, Agranulozytose, aplastische Anämie, Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie; In vereinzelten Fällen bei geschwächten Patienten (vor dem Hintergrund der bestehenden Immunsuppression) - Anzeichen einer Unterdrückung der Blutbildung im Knochenmark (Panzytopenie), können diese Symptome in dieser Kategorie von Patienten irreversibel sein.

Seitens des Atmungssystems: Atemstillstand, Brustschmerzen, Atemnot.

Auf der Haut: Hautausschlag, Juckreiz, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, toxische epidermale Nekrolyse.

Seitens der Magen-Darm-Organe: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Anorexie, trockener Mund, Zwölffingerdarmgeschwür, gastrointestinale Blutungen, Colitis ulcerosa, erhöhte Bilirubinwerte, Leberfunktionsstörungen, Ikterus, erhöhte Leberenzyme im Serum Blut; in vereinzelten Fällen bei geschwächten Patienten akutes Leberversagen, manchmal tödlich.

Seitens des Urogenitalsystems: Azotämie, erhöhte Kreatinin / Harnstoff / Stickstoff-Spiegel, Kristallurie, akutes Nierenversagen.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Ataxie, ungewöhnliche Müdigkeit, Schwäche, Kopfschmerzen, Parästhesien, Parkinsonismus, periphere Neuropathie, Schwindel, Sedierung, Krämpfe, Bewusstlosigkeit, Halluzinationen, Psychosen, Hörverlust.

Andere: allergische Reaktionen, Fieber, Hypoglykämie, Hypokaliämie.

Interaktion

In-vitro- und In-vivo-Studien haben gezeigt, dass bei kombinierter Anwendung von Flucytosin und Amphotericin B ihre Aktivität in Bezug auf viele Erregerstämme wechselseitig gesteigert wird (dieser Effekt ist besonders ausgeprägt bei Erregern, die nicht sehr empfindlich gegen Flucytosin sind).

Da während der Behandlung mit Flucytosin (insbesondere Neutropenie, häufig begleitet von Thrombozytopenie) ein Leukopenie-Risiko besteht, ist eine tägliche Überwachung des peripheren Bluts bei gleichzeitiger Behandlung mit Zytostatika erforderlich. Da die Entfernung von Flucytosin fast ausschließlich über die Nieren erfolgt, erhöhen Arzneimittel, die die glomeruläre Filtration reduzieren, den T-Wert1/2 Flucytosin (erfordert regelmäßige Überwachung der Kreatinin-Clearance sowie eine geeignete Dosisanpassung).

Flucytosin- und Amphotericin B-Infusionslösungen sollten separat verabreicht werden. Flucytosin kann gleichzeitig mit parenteralen Lösungen von 0,9 oder 0,18% Natriumchlorid und 5 und 4% Glukose verwendet werden. Der Flucytosin-Infusionslösung dürfen keine anderen Arzneimittel zugesetzt werden.

Überdosis

Fälle von Überdosierung sind nicht bekannt.

Symptome (möglich): erhöhtes Risiko für Nebenwirkungen und Schweregrad ihrer Manifestationen. Zu hohe Serumkonzentrationen über einen langen Zeitraum von über 100 mg / l gehen mit einer Zunahme der Nebenwirkungen einher, insbesondere aus dem Gastrointestinaltrakt (Durchfall, Übelkeit, Erbrechen), hämatologischer (Leukopenie, Thrombozytopenie) und aus der Leber (Hepatitis).

Behandlung: Es muss sichergestellt werden, dass ausreichend Flüssigkeitsmenge aufgenommen wird (ggf. in / in der Einleitung), da Flucytosin unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Es ist eine häufige Überwachung der peripheren Blutparameter sowie eine sorgfältige Überwachung der Nieren- und Leberfunktion erforderlich. Bei Abweichungen von der Norm sollten geeignete therapeutische Maßnahmen ergriffen werden. Da die Hämodialyse die Serumkonzentration von Flucytosin bei Patienten mit Anurie signifikant reduziert, ist es möglich, die Möglichkeit der Verwendung der Hämodialyse als Therapiemethode im Falle einer Überdosis von Flucytosin zu erwägen.

Weg der Verwaltung

Vorsichtsmaßnahmen Substanzen Flucytosin

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte mit äußerster Vorsicht vorgegangen werden. Bei allen Patienten ist es erforderlich, vor Beginn der Therapie eine Bewertung durchzuführen und dann während der Behandlung sorgfältig die Nierenfunktion (vorzugsweise durch Bestimmung der Kreatinin-Clearance), das Leberbild und das periphere Blutbild zu überwachen. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte die Nierenfunktion mindestens einmal pro Woche überwacht werden. Es sollte nicht an Patienten verschrieben werden, die an Niereninsuffizienz leiden, wenn keine Geräte vorhanden sind, die eine Überwachung der Flucytosinkonzentration im Serum ermöglichen. Bei Patienten mit eingeschränkter Knochenmarkfunktion oder bei Blutkrankheiten ist Vorsicht geboten. Es ist notwendig, das Bild der peripheren Blut- und Leberfunktion zu kontrollieren - täglich zu Beginn der Behandlung, dann - zweimal pro Woche.

Längere Aufrechterhaltung von Konzentrationen über 100 mg / l aufgrund des erhöhten Risikos von Nebenwirkungen vermeiden.

Bei der Messung des Flucytosinspiegels im Serum ist zu berücksichtigen, dass die Konzentration in Blutproben, die während oder unmittelbar nach der Verabreichung des Arzneimittels entnommen wurden, nicht auf den nachfolgenden Anstieg der Flucytosinkonzentration im Serum hindeutet. Um die Serumkonzentration zu überwachen, wird empfohlen, kurz vor dem nächsten Eingriff einen Bluttest durchzuführen.

Bei der Bestimmung des Kreatininspiegels mithilfe einer zweistufigen Enzymanalyse wird die Verfälschung der Analyseergebnisse (falsch positive Azotämie) aufgrund des Einflusses von Flucytosin nicht ausgeschlossen. Sie müssen andere Methoden verwenden, um das Kreatinin zu bestimmen.

Bei der Berechnung des Applikationsvolumens von Elektrolytlösungen für Patienten mit Nieren- und / oder Herzinsuffizienz sowie bei Elektrolytstörungen muss die Menge der verabreichten Flucytosin-Infusionslösung und der Natriumgehalt (138 mmol / l) berücksichtigt werden.

5 Anweisung von Fluorocytosin

Orangenbeschichtete Tabletten, rund, bikonvex, glänzend.

Hilfsstoffe: Calciumhydrophosphat, Lactosemonohydrat, Maisstärke, kolloidales Siliciumdioxid, Povidon K25, gereinigter Talk, Crospovidon, Magnesiumstearat.

Schalenzusammensetzung: Akaziengummi, Carmellose-Natrium, Povidon K25, Saccharose, kolloidales Siliciumdioxid, gereinigtes Talkum, Maisstärke, Calciumcarbonat, Titandioxid, Sunset Dye Yellow Sunset E110, Gelber Farbstoff Chinolin E104.

50 Stück - Plastikflaschen (1) - packt Karton.

Antimikrobielles 8-Hydroxychinolinderivat.

Es hat ein breites Aktionsspektrum. Hemmt selektiv die Synthese bakterieller DNA und bildet Komplexe mit metallhaltigen mikrobiellen Zellenzymen.

Wirksam gegen grampositive Bakterien: Staphylococcus spp. (einschließlich Staphylococcus aureus), Streptococcus spp. (einschließlich beta-hämolytischer Streptokokken, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis; Gramnegative Bakterien: Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae; andere Mikroorganismen: Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas vaginalis.

Wirksam gegen einige Pilzarten (Candida, Dermatophyten, Schimmelpilze, einige Erreger tiefer Mykosen).

Nitroxolin wird aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert (90%). Mitmax Im Plasma wird 1,5-2 Stunden nach der Einnahme erreicht.

Stoffwechsel und Ausscheidung

In der Leber metabolisiert. Vor allem durch die Nieren unverändert und teilweise mit Galle ausgeschieden. Es gibt eine hohe Konzentration an konjugierten und nicht konjugierten Arzneimitteln im Urin.

Behandlung von akuten, chronischen und wiederkehrenden Harnwegsinfektionen, die durch Nitroxolin-empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:

- ein infiziertes Adenom oder Karzinom der Prostatadrüse.

Prävention infektiöser Komplikationen in der postoperativen Phase bei chirurgischen Eingriffen an Nieren und Harnwegen sowie diagnostischen und therapeutischen Verfahren (Katheterisierung, Zystoskopie).

Prävention wiederkehrender Infektionen der Harnwege.

- schweres Nierenversagen (CC weniger als 20 ml / min);

- schweres Leberversagen;

- Alter der Kinder bis 3 Jahre;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen Nitroxolin oder andere Bestandteile des Arzneimittels;

- Überempfindlichkeit gegen Chinoline.

Die Standarddosis für Erwachsene und Jugendliche beträgt 400 mg / Tag, aufgeteilt in 4 Dosen (2 Tabletten 4-mal pro Tag). Die Höchstdosis beträgt 800 mg / Tag.

Die durchschnittliche Dosis für Kinder über 5 Jahre beträgt 200 bis 400 mg / Tag, aufgeteilt in 4 Dosen. für Kinder von 3 bis 5 Jahren - 200 mg / Tag, aufgeteilt in 4 Dosen.

Die Behandlungsdauer beträgt 2 bis 4 Wochen, bei Bedarf wird die Therapie mit intermittierenden Kursen fortgesetzt (2 Wochen im Monat).

Patienten mit mittelschwerer Niereninsuffizienz (QC über 20 ml / min) und Leberversagen wird empfohlen, die Hälfte der Standardtagesdosis des Arzneimittels zu verwenden - 200 mg / Tag (1 Tab. 4-mal / Tag).

Tabletten sollten vor den Mahlzeiten eingenommen werden.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen (kann durch Einnahme des Medikaments während der Mahlzeiten verhindert werden), erhöhte Aktivität von Lebertransaminasen.

Von der Seite des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Ataxie, Kopfschmerzen, Parästhesien, Polyneuropathie.

Seit dem Herz-Kreislauf-System: Tachykardie.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag.

Andere: Thrombozytopenie, erhöhte Harnsäurespiegel im Serum.

Wir behandeln die Leber

Behandlung, Symptome, Drogen

5 Fluorocytosin

Seit dem Herz-Kreislauf-System: Herzstillstand, ventrikuläre Dysfunktion, Schmerzen hinter dem Brustbein.

Seitens der Atemwege: Atemstillstand, Atemnot.

Auf der Seite des Verdauungssystems: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall, Anorexie, trockener Mund, Zwölffingerdarmgeschwür, gastrointestinale Blutungen, Colitis ulcerosa, anormale Leberfunktion, Ikterus, erhöhte Aktivität von Leberenzymen, Hyperbilirubinämie; In einigen Fällen wurde bei einem geschwächten Patienten ein akutes Leberversagen beobachtet, das manchmal tödlich verlief.

Seitens des Zentralnervensystems und des peripheren Nervensystems: Ataxie, Hörverlust, Kopfschmerzen, Parästhesien, Parkinsonismus, periphere Neuropathie, Schwindel, Sedierung, Krämpfe, Verlust der Realitätswahrnehmung, Halluzinationen, Psychose.

Seitens des Harnsystems: Azotämie, erhöhte Kreatininwerte, Harnstoff, Stickstoff, Kristallurie, akutes Nierenversagen.

Seitens des hämatopoetischen Systems: Anämie, Agranulozytose, aplastische Anämie, Eosinophilie, Leukozytopenie, Panzytopenie, Thrombozytopenie, hämolytische Anämie. Bei geschwächten Patienten (vor dem Hintergrund der bestehenden Immunsuppression) wurden in Einzelfällen Anzeichen einer Unterdrückung der Blutbildung im Knochenmark (Panzytopenie) festgestellt. In dieser Kategorie von Patienten können diese Symptome irreversibel sein.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Pruritus, Urtikaria, Lichtempfindlichkeit, toxische epidermale Nekrolyse.

Andere: Müdigkeit, Schwäche, übermäßige Empfindlichkeit, Pyrexie, Hypoglykämie, Hypokaliämie.

Flucytosin

Aktion

Das Medikament ist in der Gruppe der antimykotischen Antimetaboliten enthalten. Der Wirkstoff des Arzneimittels ist 5-Fluorcytosin (5-FC), ein fluoriertes Pyrimidinderivat. Unter dem Einfluss von Cytosindeaminase dringt Flucytosin in die Zelle ein und wandelt sich dort in Fluorouracil um. Aufgrund der Abwesenheit dieses Enzyms in Säugetierzellen ist Fluorcytosin für den Menschen nicht toxisch. Fluoruracil ist in RNA-Säure eingebettet, wodurch die Proteinsynthese in der Zelle des Pilzes blockiert wird. Der zweite Biotransformationsweg von Flucytosin besteht darin, sich in Fluorodeoxyuridin umzuwandeln, das die Synthese der DNA stört und dadurch eine abnormale Zellteilung des Pilzes verursacht. Flucytosin hat eine hemmende Wirkung auf Arten der Gattung Candida, Cryptococcus, Cladosporium, Phialophora, Aspergillus sowie auf Pilze, die Chromoblastomakose verursachen; es zeigt auch eine selektive antibakterielle Aktivität. Gut aufgenommen aus dem Gastrointestinaltrakt (90%), erreicht die maximale Konzentration 2 Stunden nach der Anwendung. Essen hat keinen Einfluss auf die Resorption des Medikaments. Dringt in Gewebe, Organe und Liquor (75% Serumkonzentration) ein. T1 / 2 beträgt 3-4 Stunden und steigt bei Nierenversagen auf 100 Stunden. 90% des Arzneimittels werden in der aktiven Form von den Nieren ausgeschieden, 1-10% mit dem Kot. Das Medikament wird durch Hämodialyse und Peritonealdialyse aus dem Körper entfernt. Weniger als 1% des Arzneimittels wird in 5-Fluoruracil und 2-Hydrofluorouracil umgewandelt, was nach Anwendung hoher Dosen zu einer myelotoxischen Wirkung führen kann. Aufgrund der Fähigkeit, eine additive Wirkung zu zeigen, wird Flucytosin häufig in Kombination mit Amphotericin B verwendet.

Hinweise

Allgemeine Candidiasis, Kryptokokkose, Aspergillose und Chromoblastomakose. Bei der Behandlung der Aspergillose sollte 5-Fluorouracil nur in Kombination mit Amphotericin B angewendet werden.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels oder gegen Flucytosin. Es sollte bei Patienten mit Niereninsuffizienz, Leberschäden und Knochenmarksuppression mit Vorsicht angewendet werden.

Wechselwirkung

Cytosin-Arabinosid (Cytarabin) führt zu einer Abschwächung der fungiziden Wirkung von Flucytosin. Flucytosin und Amphotericin B wirken synergistisch in Bezug auf Cryptococcus neoformans und Candida spp. (weniger gegen Flucytosin resistente Stämme). Lösungen, die Flucytosin und Amphotericin B enthalten, müssen aufgrund von körperlicher Unverträglichkeit als separate Infusionen verabreicht werden. Alle Arzneimittel, die die glomeruläre Filtration in der Niere reduzieren, können zu einer Erhöhung der Flucytosinkonzentration im Blut führen. Daher ist es bei gleichzeitiger Anwendung solcher Arzneimittel und Flucytosin erforderlich, die Nierenfunktion regelmäßig zu überwachen und die Dosierung entsprechend anzupassen.

Nebenwirkungen

Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Hautausschlag; Halluzinationen, Krämpfe, Kopfschmerzen, Schwindel, übermäßige Sedierung, Verwirrungssymptome, allergische Reaktionen, toxische epidermale Nekrolyse, Herzmuskelschäden, vorübergehende Veränderungen von Leberenzymen, Hepatitis, Leberzellnekrose; Veränderungen im Muster des peripheren Bluts: hauptsächlich Leukopenie und Thrombozytopenie - treten hauptsächlich bei Patienten mit Niereninsuffizienz auf, bei denen Flucytosin hohe Konzentrationen im Serum erreichen kann, und bei Patienten, die gleichzeitig Amphotericin einnehmen; In seltenen Fällen können Patienten, die zuvor eine Unterdrückung des Immunsystems und hämatologische Störungen erfahren haben, tödlich sein. Bei einer Überdosierung treten Änderungen in der Zusammensetzung des peripheren Bluts auf, und wenn über einen längeren Zeitraum hohe Dosen verabreicht werden, können sich auch Durchfall, Übelkeit, Erbrechen und Leberfunktionsstörungen entwickeln. Diese Symptome klingen normalerweise nach einer Dosisreduktion oder einem Drogenentzug schnell ab. Bei Halluzinationen, Krämpfen, übermäßiger Sedierung, Verwirrung, Gelbfärbung der Haut, Erkältungsneigung und langsamer Wundheilung, Blutungsneigung, Ödembildung, Atemnot, Auftreten von großen Blasen auf der Haut ist es erforderlich, die Verwendung des Arzneimittels sofort abzusetzen und symptomatisch zu behandeln. Flucytosin kann durch Hämodialyse oder Peritonealdialyse aus dem Körper entfernt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kategorie C. Es ist nicht bekannt, ob das Medikament in die Muttermilch übergeht. Nicht während der Stillzeit verwenden.

Dosierung und Verabreichung

Normalerweise 37,5–50 mg / kg Körpergewicht in Form einer intravenösen Infusion, die 20-40 Minuten dauert, viermal täglich. Die Tagesdosis beträgt 150-200 mg / kg bt. Bei der Behandlung von Candidiasis im Harnweg reicht in der Regel eine Dosis von 100 mg / kg Körpergewicht / Tag aus. Bei akuten Infektionen, zum Beispiel durch Candida-Pilze verursachte Pilzbefall, beträgt die Behandlungsdauer 2 bis 4 Wochen; bei subakuten und chronischen Infektionen - mehr. Wenn eine lange Behandlungsdauer erforderlich ist, wird Amphotericin B parallel zu Flucytosin angewendet: Bei Patienten mit Niereninsuffizienz: wenn die Kreatinin-Clearance 20-40 ml / min beträgt. das Intervall zwischen der Einführung von Einzeldosen von 50 mg / kg bt. (max. Dosis) beträgt 12 Stunden, bei einer Clearance von 10-20 ml / min - 24 Stunden; Wenn die Freigabe flucytosine.txt ist · Letzte Änderung: 2015/09/25 17:53 (externe Änderung)

5 Anweisung von Fluorocytosin

Gebrauchsanweisung:

Preise in Online-Apotheken:

5-NOK - ein antimikrobielles Arzneimittel mit einem breiten Wirkungsspektrum, gehört zur Gruppe der Oxychinoline. Das Medikament wirkt gegen die meisten Mikroorganismen und führt zu Entzündungen des Harnwegs (Mycoplasma, E. coli, Staphylococcus, Candida, Ureplasma, Dermatophyten).

Form und Zusammensetzung des Arzneimittels freigeben

Release-Tabletten 5-NOC, beschichtet. Jede Tablette enthält den Wirkstoff - Nitroxolin in einer Menge von 50 mg. In Plastikflaschen von 50 Tabletten.

Pharmakologische Wirkung

Laut den Anweisungen ist 5-NOK ein antibakterieller Wirkstoff mit einem breiten Wirkungsspektrum. Das Medikament wird gut resorbiert und kann in nahezu unveränderter Form leicht aus dem Körper ausgeschieden werden. Dies trägt dazu bei, dass eine hohe Konzentration der antimikrobiellen Komponente im Urin gebildet wird. Die Verwendung von 5-NOK wirkt sich auf gramnegative und grampositive Bakterien (Salmonellen, Tuberkulose- und Diphtheriebakterien, Gonokokken, Streptokokken, E. coli), Trichomonaden und Pilze aus, einschließlich Dermatophyten und Candida.

Indikationen zur Verwendung 5-NOC

Gemäß den Anweisungen ist 5-NOK für verschiedene Harnwegsinfektionen (Urethritis, Zystitis, Epididymitis, Pyelonephritis), die durch Mikroorganismen verursacht werden, die auf die aktive Komponente des Arzneimittels ansprechen, angezeigt.

Die Verwendung von 5-NOK ist auch zur Vorbeugung gegen verschiedene Infektionen vor dem Hintergrund instrumenteller Untersuchungen (Katheterisierung, Zystoskopie) und nach chirurgischen Eingriffen an den Organen des Harnsystems wirksam.

Dosierung von 5-NOK und Dosierungsschema

Bei erwachsenen Patienten wird das Medikament viermal täglich zwei Tabletten (insgesamt 400 mg) für 2-3 Wochen verschrieben. Die maximale Dosierung des Medikaments beträgt 16 Tabletten pro Tag. Die Therapiedauer wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt.

Patienten im Schulalter werden viermal täglich 1-2 Tabletten verordnet, und Kinder unter fünf Jahren erhalten eine Dosis von 20 mg / kg, aufgeteilt auf drei Dosen pro Tag.

Gegenanzeigen

Laut Reviews sollte 5-NOK nicht mit Überempfindlichkeit gegen Nitroxolin sowie während der Schwangerschaft und Stillzeit eingenommen werden. Darüber hinaus ist das Medikament bei Patienten mit schwerem Leber- oder Nierenversagen und Katarakten kontraindiziert.

Nebenwirkungen von 5-NOK

Laut Bewertungen wird 5-NOK von den Patienten meist gut vertragen. Manchmal können Nebenwirkungen wie Appetitlosigkeit, Erbrechen, Übelkeit und die Entwicklung verschiedener allergischer Reaktionen beobachtet werden.

Um die Entwicklung von Magen-Darm-Erkrankungen zu vermeiden, sollte das Medikament direkt während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit eingenommen werden. Einige Patienten hatten Kopfschmerzen, Polyneuropathie, schnellen Herzschlag und vorübergehende sensorische Störungen.

Besondere Anweisungen

Während der Einnahme des Arzneimittels kann der Urin eine rot-gelbe Färbung annehmen.

Laut Reviews sollte 5-NOC bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz mit Vorsicht angewendet werden. Die Dosierung des Medikaments wird empfohlen, die Hälfte zu reduzieren. Darüber hinaus sollte die Droge ohne zusätzliche Untersuchung der Leber und der Nieren nicht länger als einen Monat eingenommen werden.

Lagerbedingungen 5-noc

5-NOC wird außerhalb der Reichweite von Kindern an einem dunklen Ort aufbewahrt. Haltbarkeit beträgt fünf Jahre.

5-noc: Preise in Online-Apotheken

5-NOK-Tabletten 50 mg 50 Stück

5-noc 50 mg 50 tabl

Informationen über das Medikament werden verallgemeinert, dienen Informationszwecken und ersetzen nicht die offiziellen Anweisungen. Selbstbehandlung ist gesundheitsgefährdend!

Wenn Sie nur zweimal am Tag lächeln, können Sie den Blutdruck senken und das Risiko von Herzinfarkten und Schlaganfällen senken.

Der erste Vibrator wurde im 19. Jahrhundert erfunden. Er arbeitete an einer Dampfmaschine und sollte weibliche Hysterie behandeln.

Arbeit, die dem Menschen nicht gefällt, schadet seiner Psyche viel mehr als der Mangel an Arbeit.

Wissenschaftler der University of Oxford führten eine Reihe von Studien durch, in denen sie zu dem Schluss kamen, dass Vegetarismus für das menschliche Gehirn schädlich sein kann, da dies zu einer Abnahme seiner Masse führt. Wissenschaftler empfehlen daher, Fisch und Fleisch nicht von ihrer Ernährung auszuschließen.

Millionen von Bakterien werden geboren, leben und sterben in unserem Darm. Sie sind nur mit einem starken Anstieg zu sehen, aber wenn sie zusammenkommen, würden sie in eine normale Kaffeetasse passen.

Die durchschnittliche Lebenserwartung von Linkshändern liegt unter denen von Rechtshändern.

Wenn Ihre Leber nicht mehr funktioniert, wäre der Tod innerhalb von 24 Stunden eingetreten.

Jeder hat nicht nur eindeutige Fingerabdrücke, sondern auch Sprache.

In Großbritannien gibt es ein Gesetz, nach dem der Chirurg die Operation eines Patienten ablehnen kann, wenn er raucht oder übergewichtig ist. Eine Person muss schlechte Gewohnheiten aufgeben und braucht dann vielleicht keine Operation.

Die seltenste Krankheit ist die Kourou-Krankheit. Nur Vertreter des Pelzstammes in Neuguinea sind krank. Der Patient stirbt vor Lachen. Es wird angenommen, dass die Ursache der Erkrankung das menschliche Gehirn frisst.

Eine Person, die Antidepressiva einnimmt, wird in den meisten Fällen wieder unter Depressionen leiden. Wenn eine Person mit Depressionen aus eigener Kraft fertig wird, hat sie jede Chance, diesen Zustand für immer zu vergessen.

Bei regelmäßigen Besuchen des Solariums erhöht sich die Wahrscheinlichkeit, an Hautkrebs zu erkranken, um 60%.

Menschliches Blut „läuft“ unter enormem Druck durch die Gefäße und kann unter Verletzung seiner Integrität in einer Entfernung von bis zu 10 Metern schießen.

Studien zufolge haben Frauen, die wöchentlich ein paar Gläser Bier oder Wein trinken, ein erhöhtes Brustkrebsrisiko.

Hustenmedizin "Terpinkod" ist einer der Top-Seller, keineswegs wegen seiner medizinischen Eigenschaften.

Das Herz ist das Hauptorgan, dank dessen Arbeit die Lebensaktivität einer Person aufrechterhalten wird. Junge Menschen haben selten Probleme mit der Arbeit des Herzens.