Levofloxacin: Gebrauchsanweisungen

Beschreibung zum 26. Dezember 2014

  • Lateinischer Name: Levofloxacin
  • ATX-Code: J01MA12
  • Wirkstoff: Levofloxacin (Levofloxacin)
  • Hersteller: Belmedpreparaty RUP (Republik Belarus), Sintez OAO, Dalkharmharm, Wirkstoff, MAKIZ-PHARMA, Kraspharma, VERTEX, Ozon LLC (Russland), VMG Pharmaceuticals Pvt. Ltd. (Indien), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (China)

Zusammensetzung

Der Wirkstoff des Arzneimittels ist Levofloxacin. Augentropfen und Lösung zur internen Verabreichung enthalten die folgenden Hilfskomponenten:

  • Natriumchlor;
  • entionisiertes Wasser;
  • Dinatriumedetat-Dihydrat.

Tabletten haben die folgenden zusätzlichen Bestandteile:

  • MCC;
  • Primelloza;
  • Macrogol;
  • Eisenoxidgelb;
  • Hypromellose;
  • Calciumstearat;
  • Titandioxid.

Formular freigeben

Formular zur Arzneimittelfreigabe:

  • gelbe, runde und bikonvexe Tabletten in der Filmbeschichtung;
  • Augentropfen;
  • Lösung für die interne Verwaltung.

Bekannt ist auch ein solches Medikament, Synonym wie Levofloxacin Teva, das in Tabletten erhältlich ist und sich in der Zusammensetzung der Hilfsstoffe etwas unterscheidet.

Pharmakologische Wirkung

Das Medikament ist ein antimikrobielles Medikament.

Pharmakodynamik und Pharmakokinetik

Das Medikament ist ein Antibiotikum. Bezieht sich auf eine Gruppe von Fluorchinolonen. Der Wirkstoff des Arzneimittels hat bakterizide Eigenschaften. Dies ist auf die Hemmung von Enzymen zurückzuführen, die für die DNA-Replikation in Bakterienzellen verantwortlich sind.

Dieses Tool ist gegen die meisten Erreger einer bakteriellen Atemwegsinfektion wirksam. Wirksam bei der Behandlung von Infektionen, die durch Penicillin-resistente Pneumococcus-Stämme hervorgerufen werden, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp.

Bei leerem Magen beträgt die Bioverfügbarkeit ca. 100%. Wenn während einer Mahlzeit eine Dosis von 500 mg eingenommen wird, wird die maximale Plasmakonzentration eine Stunde später erreicht.

Das Medikament ist in der interstitiellen Flüssigkeit und im Plasma verteilt und reichert sich auch weitgehend im Gewebe an. Nur 5% des Wirkstoffs werden gespalten. Nieren scheiden bis zu 85% aus. Die Halbwertszeit beträgt 6-7 Stunden. Die postantibiotische Wirkung hält jedoch 2-3 mal länger an.

Indikationen zur Verwendung

Das Medikament in Form von Tabletten wird bei Infektions- und Entzündungskrankheiten eingesetzt, die von empfindlichen Mikroorganismen ausgelöst werden:

  • intraabdominelle Infektion;
  • akute Sinusitis;
  • unkomplizierte Harnwegsinfektionen;
  • Verschlimmerung der chronischen Bronchitis;
  • Prostatitis;
  • ambulant erworbene Pneumonie;
  • Infektionen der Haut und der Weichteile;
  • komplizierte Infektionen der Harnwege;
  • Septikämie oder Bakteriämie.

Die Lösung für die interne Anwendung wird für Infektionen der unteren Atemwege und Harnwege, Nieren, Haut und Weichteile, HNO-Organe und Genitalorgane verwendet.

Augentropfen Levofloxacin wird für oberflächliche Infektionen der Augen bakteriellen Ursprungs verschrieben.

Gegenanzeigen

Dieses Medikament hat die folgenden Kontraindikationen:

Das Antibiotikum Levofloxacin sollte von älteren Personen sowie von Personen, die an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase leiden, mit Vorsicht angewendet werden.

Nebenwirkungen

Unerwünschte Nebenwirkungen bei der Anwendung dieses Tools sind zahlreich. Sie können sich seitens verschiedener Organe und Systeme entwickeln.

Am häufigsten berichteten Durchfall, erhöhte Leberenzyme und Übelkeit, die durch die Einnahme des Medikaments verursacht werden.

In seltenen Fällen werden anaphylaktische Reaktionen, schwerer Bronchospasmus, Verschlimmerung von Porphyrie, Zittern im Körper, Halluzinationen, übermäßige Erregung, Verwirrung, Druckminderung, Muskelschmerzen, erhöhte Bilirubin- und Kreatininspiegel, Abnahme der Thrombozytenzahl im Blut, Urtikaria, Blutsekretion berichtet mit Durchfall, erhöhte Angstzustände, Parästhesien an den Händen, Depressionen, Krämpfe, Herzklopfen, Tendinitis, Schmerzen in den Gelenken, eine Verringerung der Anzahl der Neutrophilen im Blut, erhöhte Blutungen.

In extrem seltenen Fällen ist das Auftreten von Ödemen im Gesicht und im Hals, Blasen auf der Haut und ein Schock wahrscheinlich. Es können Sehstörungen, Geschmack und Nierenfunktion, verringerte Fähigkeit zur Unterscheidung von Gerüchen und taktiler Empfindlichkeit, Sehnenruptur, Abnahme der Anzahl aller Blutzellen, Bildung von persistierenden Infektionen, starke Abnahme des Blutdrucks sowie Glukose und Basophile im Blut auftreten. Darüber hinaus kann sich eine Überempfindlichkeit gegen die Auswirkungen von Sonnenlicht und ultravioletter Strahlung, Pneumonitis, Erythema multiforme exsudativ, vaskulärer Kollaps, Muskelschwäche, hämolytische Anämie, Fieber, Vaskulitis, Lyell-Syndrom, Rhabdomyolyse, Rhabdomyolyse und interstitielle Nephritis entwickeln.

Zusätzlich zu diesen Nebenreaktionen kann Levofloxacin als Antibiotikum Dysbakteriose verursachen sowie zu vermehrter Pilzvermehrung führen. Daher ist es ratsam, bei der Anwendung Antimykotika und Bakterien zu nehmen, um die Darmflora zu normalisieren.

Levofloxacin Augentropfen können die folgenden unerwünschten Nebenreaktionen verursachen:

  • die Bildung von Schleimschnüren an den Augen;
  • brennende Augen;
  • konjunktivale Chemose;
  • Augenlidödem;
  • Juckreiz im Auge;
  • konjunktivale Rötung;
  • Erythem an den Augenlidern;
  • Kontaktdermatitis;
  • Kopfschmerzen;
  • Allergie;
  • verminderte Sehschärfe;
  • Blepharitis;
  • Wachstum von Papillen auf der Konjunktiva;
  • Augenreizung;
  • Photophobie;
  • Rhinitis

Anweisungen zur Anwendung von Levofloxacin (Methode und Dosierung)

Für diejenigen, die Levofloxacin-Tabletten einnehmen, ist in der Gebrauchsanweisung angegeben, dass das Arzneimittel 1-2-mal täglich einzunehmen ist. In diesem Fall können die Tabletten nicht gekaut werden, sie müssen Wasser trinken (ca. 1 Tasse). Kann vor oder während der Mahlzeiten eingenommen werden. Die genaue Dosierung hängt von der Art und dem Schweregrad der Erkrankung ab.

Personen mit normaler oder mäßig eingeschränkter Nierenfunktion wird das folgende Schema angezeigt:

  • Exazerbation der chronischen Bronchitis - 250/500 mg einmal täglich einzunehmen, die Therapie dauert 7-10 Tage;
  • Sinusitis - 500 mg wird einmal täglich eingenommen. Die Therapie dauert 10-14 Tage.
  • unkomplizierte Harnwegsinfektion - 250 mg einmal täglich einzunehmen, die Therapie dauert 3 Tage;
  • ambulant erworbene Lungenentzündung - verschrieben 500 mg für 1-2 mal täglich, die Therapie dauert 1-2 Wochen;
  • Komplizierte Harnwegsinfektion - 250 mg einmal täglich einzunehmen, die Therapie dauert 7-10 Tage;
  • Prostatitis wird einmal täglich 500 mg verordnet, die Therapie dauert 4 Wochen.
  • Infektionen der Haut und des Weichgewebes - 250 mg einmal täglich oder 500 mg 1-2mal täglich einzunehmen, die Therapie dauert in beiden Fällen 1-2 Wochen.
  • intraabdominelle Infektion - 250/500 mg wird einmal täglich eingenommen. Die Therapie dauert 1-2 Wochen (in Kombination mit antibakteriellen Mitteln, die die anaerobe Flora beeinflussen).
  • Septikämie, Bakteriämie - 250/500 mg wird einmal täglich eingenommen. Die Therapie dauert 1-2 Wochen.

Anweisungen für Levofloxacin als Lösung für die interne Anwendung weisen darauf hin, dass das Arzneimittel 1-2-mal pro Tag verwendet werden sollte. Das Medikament wird getropft. Bei Bedarf kann die Lösung durch Tabletten ersetzt werden.

Die Bewerbungsdauer sollte 14 Tage nicht überschreiten. Es wird empfohlen, die Therapie während der gesamten Krankheit und für weitere zwei Tage, nachdem sich die Temperatur normalisiert hat, durchzuführen. Die übliche Dosierung, die den Hinweis auf Levofloxacin angibt, beträgt 500 mg. Das genaue Behandlungsschema und die gewünschte Behandlungsdauer werden abhängig von der Krankheit individuell festgelegt:

  • akute Sinusitis - das Arzneimittel wird 10 Tage lang einmal täglich eingenommen;
  • Lungenentzündung, Sepsis - Arzneimittel werden 7-14 Tage lang 1-2-mal täglich eingenommen;
  • akute Pyelonephritis - das Medikament wird 3-mal pro Tag für 3 bis 10 Tage eingenommen;
  • Hautinfektion - das Arzneimittel wird 7-14 Tage lang zweimal täglich eingenommen;
  • Tuberkulose wird 3 Monate lang 1-2 Mal täglich eingenommen;
  • Verschlimmerung der chronischen Bronchitis - die Medikation wird 1-mal pro Tag über 7-10 Tage eingenommen;
  • Prostatitis - die Medikation wird 14 Tage lang 1 Mal pro Tag eingenommen. Danach muss auf die Verwendung von Tabletten mit einer Dosierung von 500 mg gemäß demselben Schema umgestellt werden.
  • Infektion der Gallenwege - Nehmen Sie das Arzneimittel einmal täglich ein.
  • Anthrax - Nehmen Sie die Medikamente 1 Mal pro Tag ein. Nachdem sich der Zustand des Patienten stabilisiert hat, muss für weitere 8 Wochen auf die Verwendung der Tablettenform des Arzneimittels nach demselben Schema gewechselt werden.
  • abdominale infektion - die medikamente werden 7-14 tage einmal täglich eingenommen.

Bei jeder Erkrankung nach der Normalisierung der Erkrankung können Sie auf die gleiche Weise bis zum Ende des Verlaufs auf die Einnahme von Levofloxacin in Form von Tabletten umsteigen.

Die Therapie mit diesem Medikament sollte nicht vorzeitig abgebrochen werden, ebenso wie der Empfang absichtlich übersprungen werden. Wenn die Pille oder Infusion noch fehlt, sollten Sie sofort die gewünschte Dosis einnehmen und dann die Behandlung wie zuvor fortsetzen.

Für Personen mit stark eingeschränkter Nierenfunktion mit einer Kreatinin-Clearance bis zu 50 ml / min ist ein eigenes Programm erforderlich. Abhängig von der Kreatinin-Clearance (CK) kann das Behandlungsschema wie folgt aussehen:

  • CC 20 ml / min - 50 ml / min - zu Beginn der Therapie werden 250/500 mg eingenommen, wonach der Patient die Hälfte der Anfangsdosis erhalten sollte, d. H. Täglich 125/250 mg.
  • QC 10 ml / min - 19 ml / min - zu Beginn der Therapie werden 250/500 mg eingenommen, wonach der Patient die Hälfte der Anfangsdosis erhält, d. H. Alle zwei Tage 125/250 mg.

Während der Therapie mit diesem Medikament ist es ratsam, die Einwirkung von Sonnenlicht zu vermeiden und nicht in ein Solarium zu gehen.

In seltenen Fällen können Patienten eine Tendinitis entwickeln. Bei dem geringsten Verdacht auf eine Entzündung der Sehnen sollte die Einnahme der Medikamente aufhören und die Behandlung der Tendinitis beginnen.

Darüber hinaus kann das Arzneimittel bei Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase eine Hämolyse von Erythrozyten hervorrufen. Daher sollte diese Kategorie von Patienten mit Vorsicht verabreicht werden, wobei der Bilirubin- und Hämoglobinspiegel zu beobachten ist.

Das Medikament hat einen negativen Einfluss auf die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen und die Konzentrationsfähigkeit. Daher ist es wünschenswert, bei seiner Anwendung die Arbeit aufzugeben, die eine sorgfältige Konzentration der Aufmerksamkeit und schnelle Reaktionen erfordert. Diese Aktivitäten umfassen auch das Autofahren und Wartungsmechanismen.

Augentropfen werden in einem oder beiden Augen in einer Dosis von 1-2 Tropfen in den Bindehautsack eingegraben. Dies sollte während der ersten zwei Behandlungstage alle zwei Stunden (bis zu acht Mal am Tag) erfolgen. Danach sollten alle 4 Stunden weitere 3 bis 7 Tage verwendet werden (bis zu 4 Mal pro Tag). Im Allgemeinen ist der Kurs auf 5-7 Tage ausgelegt.

Wenn Sie zusätzlich andere Arzneimittel für die Augen verwenden müssen, sollten Sie eine 15-minütige Pause zwischen der Instillation einnehmen.

Während der Instillation sollten Sie versuchen, die Augenlider und das Gewebe in der Nähe der Augen nicht mit der Tropfenspitze zu berühren.

Überdosis

Im Falle einer Überdosierung von Medikamenten sind unerwünschte Reaktionen des Nervensystems am wahrscheinlichsten: Anfälle, Krämpfe, Schwindel, Verwirrung und so weiter. Darüber hinaus kann es zu Störungen des Gastrointestinaltrakts, zu längeren Q-T-Intervallen und erosiven Läsionen der Schleimhäute kommen.

Symptomatische Therapie. Die Dialyse ist nicht wirksam und es gibt kein spezifisches Gegenmittel.

Eine Überdosierung von Levofloxacin in Form von Augentropfen ist unwahrscheinlich. Gewebereizung ist möglich: Brennen, Anschwellen, Zerreißen, Rötung, Schmerzen in den Augen. Wenn diese Symptome auftreten, waschen Sie Ihre Augen mit sauberem Wasser bei Raumtemperatur. Und wenn die Nebenwirkungen ausgeprägt sind, muss ein Fachmann konsultiert werden.

Interaktion

Die Wirksamkeit des Arzneimittels ist in Kombination mit Sucralfat sowie mit Antazida, die Aluminium-, Magnesium- und Eisensalze enthalten, erheblich verringert. Daher sollte die Einnahme dieser Mittel mindestens zwei Stunden betragen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Vitamin-K-Antagonisten sollte das Blutgerinnungssystem bei Bedarf kontrolliert werden.

Cimetidin und Probenycid verlangsamen die Abspaltung des Wirkstoffs Levofloxacin in gewissem Maße. Daher ist es wünschenswert, die Therapie mit dieser Kombination von Mitteln mit Vorsicht durchzuführen.

In geringem Maße erhöht das Medikament auch die Halbwertzeit von Cyclosporin. Eine Kombination mit Glukokortikoiden erhöht die Wahrscheinlichkeit eines Sehnenrisses.

Bei der Interaktion mit NSAIDs und Theophyllin steigt die Krampfbereitschaft.

Levofloxacin für Infusionen wird mit folgenden Lösungen für die interne Verabreichung kombiniert:

  • Ringerlösung mit Dextrose (Konzentration 2,5%);
  • Dextroselösung (Konzentration 2,5%);
  • Kochsalzlösung;
  • Lösungen für die parenterale Ernährung.

Mischen Sie das Arzneimittel nicht mit einer Lösung von Heparin oder Natriumbicarbonat.

Klinisch signifikante Wechselwirkungen von Augentropfen mit anderen Medikamenten sind unwahrscheinlich.

Verkaufsbedingungen

Zum Verkauf durch Rezept.

Lagerbedingungen

Bewahren Sie das Arzneimittel außerhalb der Reichweite von kleinen Kindern und an einem trockenen Ort auf, der vor dem Eindringen von Sonnenlicht geschützt ist. Die optimale Temperatur beträgt bis zu 25 ° C.

Verfallsdatum

Das Medikament in irgendeiner Form der Freisetzung zu lagern, sollte maximal 2 Jahre betragen. Die Flasche mit Augentropfen nach dem Öffnen kann 30 Tage verwendet werden. Verwenden Sie das Arzneimittel nach dem Verfallsdatum nicht mehr.

Analoga von Levofloxacin

Analoga von Levofloxacin - Arzneimittel, die als Wirkstoff ein anderes Antibiotikum enthalten, das hinsichtlich seiner antibakteriellen Wirkung ähnlich ist. Für Augentropfen sind dies die folgenden Medikamente:

Die Analoga von Levofloxacin in Form von Tabletten und Lösungen zur internen Verabreichung sind wie folgt:

  • lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, lechte ein, Norfloxacin, Ofloks, Oflomak, Pleviloks, Sparbakt, Taricin, Tseprova, Tsipraz, Cifloksinal;
  • Tabletten und Lösung für die interne Verwaltung - Abaktal, Dzheofloks, Ifitsipro, OFLO, Ofloksin, Pefloxacin, Protsipro, Tsiploks, Tsiprobay, Tsiprolet, Ciprofloxacin, TSifran, Aveloks, Zanotsin, Zofloks, Kvintor, Ofloxacin, Tarivid, Tsiprobid, Yunikpef;
  • die Lösung für die interne Verabreichung - BasIgen, Ofloksabol, Ziprolaker, Tsipronat, Tsiprofloksabol, Tsifratsid;
  • Lösung und Pulver für die interne Verabreichung - Pefloksabol;
  • Tabletten, Lösung und Konzentrat für die interne Verabreichung - Ziprinol.

Alle diese Medikamente haben ihre eigenen Charakteristika und ihr Nutzungsschema. Verwenden Sie sie nicht ohne ärztliches Rezept. Der Preis für Analoga variiert ebenfalls stark. Eines der billigsten ist Ciprofloxacin und eines der teuersten ist Avelox.

Levofloxacin und Alkohol

Während der medikamentösen Therapie muss auf alkoholische Getränke verzichtet werden. Levofloxacin und Alkohol sind nicht kompatibel. Das Medikament verstärkt seine Wirkung auf das zentrale Nervensystem, so dass die Vergiftung stärker ist als üblich. Vielleicht verstärkter Schwindel, Verwirrung, Konzentrations- und Reaktionsstörungen, Übelkeit.

Bewertungen Levofloxacin

Die Meinungen zu diesem Medikament sind überwiegend positiv. Patienten und Ärzte charakterisieren es als ein wirksames Medikament, das unerwünschte Manifestationen der Krankheit schnell entfernt und die Heilung fördert.

Negative Bewertungen von Levofloxacin in den Foren berichten hauptsächlich über das Auftreten von Nebenwirkungen. Patienten schreiben über schwere Schwäche, Schmerzen in Muskeln und Gelenken, Verwirrung. Der Schweregrad dieser und anderer negativer Manifestationen kann unterschiedlich sein. Selbst bei Auftreten von Nebenwirkungen stellen die Menschen jedoch eine deutliche Verbesserung der unmittelbaren Erkrankung fest, bei der das Arzneimittel eingenommen wurde.

Meldungen über unerwünschte Reaktionen des Körpers bei der Einnahme dieses Werkzeugs sind durchaus üblich, worauf alle, die Medikamente einnehmen möchten, Beachtung finden sollten.

Preis Levofloxacin, wo zu kaufen

Der Preis für Augentropfen, eine Sonderlösung für IV und Tabletten in Russland und der Ukraine kann geringfügig abweichen. In Apotheken ist dieses Werkzeug durchaus üblich. Fälschungen werden jedoch aufgrund ihrer Beliebtheit häufig gefangen. Um das Originalarzneimittel zu kaufen, fragen Sie die Mitarbeiter der Apothekenkette nach einer Konformitätserklärung.

Der ungefähre Preis von Levofloxacin in Form von Augentropfen für 1 ml beträgt etwa 30 Rubel und für 5 ml etwa 110 Rubel. Kharkiv und andere Großstädte der Ukraine bieten dieses Werkzeug für etwa 6 UAH an. und 25 UAH.

Der Preis von Levofloxacin 500 mg in Form einer Lösung für die interne Verabreichung beträgt etwa 175 bis 955 Rubel oder 40 bis 46 UAH. in der Ukraine.

Für Levofloxacin-Tabletten kann der Preis wie folgt sein:

  • 250 mg pro Packung mit 5 Stück - durchschnittlich 280 Rubel oder 55 Griwna;
  • 250 mg pro Packung mit 10 Stück - durchschnittlich 400 Rubel oder 45 Griwna;
  • 500 mg pro Packung mit 14 Stück - durchschnittlich 650 Rubel oder 130 Griwna;
  • 500 mg pro Packung mit 10 Stück - durchschnittlich 550 Rubel oder 90 Griwna;
  • 500 mg pro Packung mit 5 Stück - durchschnittlich 370 Rubel oder 50 Griwna.

Levofloxacin-Teva ist in vielen Apotheken sogar noch teurer, es wird jedoch angenommen, dass dieses Medikament den geringsten Schweregrad negativer Nebenwirkungen aufweist.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Levofloxacin

Chemischer Name

(-) - (S) -9-Fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-Benzoxazin-6-carbonsäure-Halbhydrat

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Levofloxacin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Merkmalsstoffe Levofloxacin

Synthetisches Chemotherapeutikum, fluoriertes Carboxychinolon, S-Enantiomer der racemischen Verbindung - Ofloxacin, frei von Verunreinigungen. Hellgelbweißes bis gelbweißes kristallines Pulver oder Kristalle. Molekulargewicht von 370,38. Leicht löslich in Wasser bei einem pH-Wert von 0,6–6,7. Das Molekül liegt in Form eines Amphions bei pH-Werten vor, die dem Medium des Dünndarms entsprechen. Es hat die Fähigkeit, stabile Verbindungen mit Ionen vieler Metalle zu bilden. Die Fähigkeit zur Bildung von Chelatverbindungen in vitro nimmt in der folgenden Reihenfolge ab: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Pharmakologie

Es hat ein breites Aktionsspektrum. Hemmt die bakterielle Topoisomerase IV und DNA-Gyrase (Typ II-Topoisomerase) - Enzyme, die für die Replikation, Transkription, Reparatur und Rekombination von bakterieller DNA erforderlich sind. Bei Konzentrationen, die den Hemmkonzentrationen entsprechen oder etwas darüber liegen, hat sie meistens eine bakterizide Wirkung. In-vitro-Resistenzen gegen Levofloxacin, die aus spontanen Mutationen resultieren, werden selten gebildet (10 -9 -10 -10). Obwohl eine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und anderen Fluorchinolonen beobachtet wurde, können einige Mikroorganismen, die gegen andere Fluorchinolone resistent sind, gegenüber Levofloxacin empfindlich sein.

In vitro etabliert und in klinischen Studien bestätigt, die Wirksamkeit gegen grampositive Bakterien - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus zieht sich zurück Pyogenes; Gramnegative Bakterien - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serf-Behandlungen und Menschen in der gleichen Art und Weise

Für die meisten (≥90%) Stämme der folgenden Mikroorganismen wurde IPC Levofloxacin (2 µg / ml oder weniger) in vitro nachgewiesen, die Wirksamkeit und Sicherheit der klinischen Anwendung von Levofloxacin bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Erreger verursacht werden, wurde jedoch nicht in adäquaten und gut kontrollierten Studien festgestellt: Gram-positiv Bakterien - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (Gruppe C / F), Streptococcus (Gruppe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramm-Beweis; Yersinia pestis; Grampositive Anaerobier - Clostridium perfringens.

Es kann gegen Mikroorganismen wirksam sein, die gegen Aminoglykoside, Makrolide und Beta-Lactam-Antibiotika (einschließlich Penicillin) resistent sind.

* Multiresistente antimikrobielle Stämme (Multiresistente Streptococcus pneumoniae - MDRSP) umfassen Stämme, die gegen zwei oder mehr der folgenden Antibiotika resistent sind: Penicillin (für IPC ≥ 2 µg / ml), Cephalosporine der 2. Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide. Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung von ambulant erworbener bakterieller Pneumonie (7–14-tägiges Dosierungsschema) wurde in zwei prospektiven multizentrischen klinischen Studien untersucht. In der ersten randomisierten Studie, die 590 Patienten mit ambulant erworbener bakterieller Pneumonie umfasste, wurden eine Vergleichsstudie zur Wirksamkeit von Levofloxacin in einer Dosis von 500 mg einmal täglich per Mund oder iv über 7 bis 14 Tage und Cephalosporine mit einer Gesamtbehandlungsdauer von 7 bis 14 Tagen durchgeführt. Bei Verdacht oder Bestätigung eines atypischen Erregers der Pneumonie könnten die Patienten der Vergleichsgruppe zusätzlich Erythromycin oder Doxycyclin erhalten. Die klinische Wirkung (Heilung oder Verbesserung) am Tag 5–7 nach Abschluss der Levofloxacin-Therapie betrug 95% im Vergleich zu 83% in der Vergleichsgruppe. In der zweiten Studie, an der 264 Patienten teilnahmen, die Levofloxacin in einer Dosis von 500 mg einmal täglich oral oder intravenös über 7-14 Tage erhielten, betrug der klinische Effekt 93%. In beiden Studien betrug die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung der durch Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae und Legionella pneumoniae verursachten atypischen Pneumonie 96, 96 bzw. 70%. Der mikrobiologische Eradikationsgrad war in beiden Studien abhängig vom Erreger: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - 100%.

Levofloxacin ist wirksam bei der Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie, die durch multiresistente Streptococcus pneumoniae-Stämme (MDRSP) verursacht wird. Nach der mikrobiologischen Bewertung von aus 40 Patienten isolierten MDRSP-Isolaten wurde festgestellt, dass 38 Patienten (95%) nach Abschluss der Levofloxacin-Therapie eine klinische (Erholung oder Besserung) und bakteriologische Wirkung erzielt hatten. Der Grad der bakteriologischen Ausrottung war für verschiedene Pathogene: Penicillin-resistente Stämme - 94,1%, Stämme resistent gegen Cephalosporine der zweiten Generation - 96,9%, Stämme resistent gegen Makrolide - 96,6%, Stämme resistent gegen Trimethoprim / Sulfamethoxazol - 89,5%, Tetracyclin-resistente Stämme - 100%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei ambulant erworbener bakterieller Pneumonie (5-Tages-Dosierungsschema) wurde in einer doppelblinden, randomisierten, prospektiven, multizentrischen Studie an 528 ambulanten und hospitalisierten erwachsenen Patienten mit klinisch und radiologisch definierter ambulant erworbener Pneumonie im Vergleich zu Leflox untersucht. 750 mg (täglich intravenös oder oral fünf Tage lang) oder in einer Dosis von 500 mg (täglich intravenös oder oral zehn Tage lang) s). Die klinische Wirkung (Verbesserung oder Erholung) betrug in der mit Levofloxacin 750 mg behandelten Gruppe 90,9% und in der mit Levofloxacin 500 mg behandelten Gruppe 91,1%. Mikrobiologische Wirksamkeit (Ausmaß der bakteriologischen Eradikation) eines 5-tägigen Dosierungsschemas in Abhängigkeit vom Erreger: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei der Behandlung von akuter bakteriellen Sinusitis (5 und 10 bis 14-Tage-Dosierungsschemata), verursacht durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, in einer doppelblinden, randomisierten, prospektiven, multizentrische Studie bewertet wurden, 780 ambulante Patienten, die mündliche Levofloxacin einmal täglich in einer Dosis von 750 mg für 5 Tage oder 500 mg für 10 Tage. Die klinische Wirkung von Levofloxacin (vollständige oder teilweise Beseitigung der Symptome einer akuten bakteriellen Sinusitis in einem solchen Ausmaß, dass eine weitere Antibiotikatherapie als nicht erforderlich erachtet wurde) betrug gemäß einer mikrobiologischen Beurteilung 91,4% in der mit Levofloxacin behandelten Gruppe in einer Dosis von 750 mg und 88,6% im Jahr die Gruppe erhielt 500 mg Levofloxacin.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und akuter Pyelonephritis (5-Tages-Dosierungsschema) wurde bei 1109 Patienten in einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen klinischen Studie bewertet, in der Patienten einmal täglich Levofloxacin in einer Dosis von 750 mg IV / IV oder oral erhielten für 5 Tage (546 Patienten) oder Ciprofloxacin 400 mg i.v. oder 500 mg oral zweimal täglich für 10 Tage (563 Patienten). Die Wirksamkeit von Levofloxacin wurde nach 10–14 Tagen nach dem Grad der bakteriologischen Ausrottung bewertet und betrug je nach Erreger: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei der Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und akuter Pyelonephritis (10-tägiges Dosierungsschema) wurde während einer 10-tägigen Behandlung mit Levofloxacin in einer Dosis von 250 mg einmal täglich bei 285 Patienten mit unkomplizierten Infektionen des Harntrakts beurteilt Pathways (leichter bis mittlerer Schweregrad) und akute Pyelonephritis (leichter bis mittlerer Schweregrad) in einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen klinischen Studie Vania. Die mikrobiologische Wirksamkeit, gemessen durch bakteriologische Ausrottung von Mikroorganismen, betrug etwa 93%.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei infektiösen Läsionen der Haut und Hautstrukturen wurde in einer offenen, randomisierten Vergleichsstudie mit 399 Patienten untersucht, die Levofloxacin in einer Dosis von 750 mg / Tag (i.v., dann oral) oder ein Referenzarzneimittel (10 ± 4,7) Tage erhielten. Bei 45% der mit Levofloxacin behandelten Patienten und 44% der Patienten in der Vergleichsgruppe wurden kurz vor oder während einer antibakteriellen Therapie (im Rahmen einer Kombinationstherapie) chirurgische Verfahren für komplizierte Infektionen (Ausschneiden von totem Gewebe und Drainage) durchgeführt. Bei den Patienten, die zwei bis fünf Tage nach Ende der medikamentösen Therapie beobachtet wurden, betrug der klinische Effekt in der mit Levofloxacin behandelten Gruppe 116/138 (84,1%) und in der Vergleichsgruppe 106/132 (80,3%).

Die Wirksamkeit von Levofloxacin wurde auch in einer multizentrischen randomisierten Open-Label-Studie zur Behandlung von nosokomialer Pneumonie und in einer multizentrischen randomisierten Doppelblindstudie zur Behandlung von chronischer bakterieller Prostatitis nachgewiesen.

Die klinische Wirkung von Levofloxacin in Form von 0,5% Augentropfen in randomisierten, doppelblinden, multizentrischen kontrollierten Studien zur Behandlung der bakteriellen Konjunktivitis betrug 79% am Ende der Behandlung (6–10 Tage). Der mikrobiologische Ausrottungsgrad erreichte 90%.

Absorption Nachdem die Einnahme schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wurde, beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Tabletten mit 500 mg und 750 mg Levofloxacin 99%. Cmax Erreicht nach 1–2 Stunden Bei Einnahme mit einer Mahlzeit steigt die Zeit bis zum Erreichen von C etwas an.max (für 1 h) und nimmt leicht C abmax (um 14%), somit kann Levofloxacin unabhängig von der Mahlzeit verabreicht werden. Nach intravenöser Verabreichung einer Einzeldosis bei gesunden Freiwilligen in einer Dosis von 500 mg (Infusion für 60 Minuten) Cmax betrug (6,2 ± 1) µg / ml bei einer Dosis von 750 mg (Infusion über 90 Minuten) - (11,5 ± 4) µg / ml. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist bei einmaliger und wiederholter oraler und intravenöser Verabreichung linear und vorhersagbar. Eine konstante Plasmakonzentration wird nach 48 Stunden mit einer Dosis von 500–750 mg einmal täglich erreicht. Bei wiederholter Verabreichung an gesunde Freiwillige den Wert von Cmax entfallen: orale Verabreichung von 500 mg / Tag - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / Tag - (8,6 ± 1,9) µg / ml; bei intravenöser Verabreichung von 500 mg / Tag - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / Tag - (12,1 ± 4,1) µg / ml. Das Plasmakonzentrationsprofil von Levofloxacin nach IV-Injektion ist ähnlich dem nach oraler Verabreichung in einer äquivalenten Dosis.

Verteilung Medium Vd Bei einmaliger und wiederholter Einführung von Dosen von 500 und 750 mg ergibt sich eine Dosis von 74–112 l. Es ist im Körpergewebe weit verbreitet und dringt gut in das Lungengewebe ein (die Konzentration in der Lunge ist 2- bis 5-fach höher als die Konzentration im Plasma). In vitro beträgt die Bindung an Plasmaproteine ​​(hauptsächlich Albumin) im Konzentrationsbereich, der den klinischen Werten (1–10 µg / ml) entspricht, 24–38% und hängt nicht von der Konzentration von Levofloxacin ab.

Stoffwechsel und Ausscheidung. Stereochemisch stabil in Plasma und Urin, nicht in das Enantiomer D-Ofloxacin umgewandelt. Im Körper wird praktisch nicht metabolisiert. Meist unverändert mit dem Urin ausgeschieden (ca. 87% der Dosis innerhalb von 48 Stunden), geringe Mengen - mit Kot (weniger als 4% in 72 Stunden). Weniger als 5% werden im Urin als Metaboliten (Desmethyl, Lachgas) mit leichter spezifischer pharmakologischer Aktivität bestimmt.

Terminal T1/2 vom Plasma beträgt es 6–8 h nach einmaligen oder wiederholten Injektionen in oder in / in. Das gesamte Cl beträgt 144–226 ml / min, das renale Cl beträgt 96–142 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin oder Probenecid führt zu einer Abnahme des renalen Cl um 24 bzw. 35%, was auf die Sekretion von Levofloxacin durch die proximalen Tubulusabschnitte hindeutet. Levofloxacinkristalle wurden im frisch gesammelten Urin nicht nachgewiesen.

Spezielle Patientengruppen

Alter, Geschlecht, Rasse. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist unabhängig von Alter, Geschlecht und Rasse der Patienten.

Nach oraler Verabreichung von 500 mg an gesunde männliche Probanden wurde T1/2 durchschnittlich 7,5 Stunden im Vergleich zu 6,1 Stunden bei Frauen; Die Unterschiede bezogen sich auf die Besonderheiten der Nierenfunktion bei Männern und Frauen und hatten keine klinische Bedeutung.

Die Merkmale der Pharmakokinetik wurden je nach Rasse mittels einer Kovarianzanalyse der Daten von 72 Probanden untersucht: 48 - Kaukasier und 24 - andere; Es wurden keine Unterschiede in Bezug auf die Gesamtclearance und das Verteilungsvolumen festgestellt.

Alter Die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei älteren Patienten weist keine signifikanten Unterschiede auf, wenn individuelle Unterschiede bei den Kreatinin-Clearance-Werten berücksichtigt werden. Nach einmaliger oraler Gabe von 500 mg Levofloxacin T1/2 Bei gesunden älteren Patienten (66–80 Jahre) waren es 7,6 Stunden im Vergleich zu 6 Stunden bei jüngeren Patienten. Die Unterschiede sind auf die Variabilität der Nierenfunktion zurückzuführen und sind nicht klinisch signifikant. Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Nierenversagen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 0,1% bei mit Levofloxacin behandelten Patienten (N = 7537). Die häufigsten Nebenwirkungen (≥ 3%) waren Übelkeit, Kopfschmerzen, Durchfall, Schlaflosigkeit, Verstopfung und Schwindel.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen (6%), Schwindel (3%), Schlaflosigkeit 1 (4%); 0,1–1% - Angstzustände, Erregung, Verwirrung, Depressionen, Halluzinationen, Albträume 1, Schlafstörungen 1, Anorexie, ungewöhnliche Träume 1, Tremor, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel, Hypertonie, Hyperkinesie, schlechte Bewegungskoordination, Schläfrigkeit 1 ohnmächtig

Herz-Kreislauf-System und Blut: 0,1–1% - Anämie, Arrhythmie, Herzklopfen, Herzstillstand, supraventrikuläre Tachykardie, Phlebitis, Epistaxis, Thrombozytopenie, Granulozytopenie.

Seitens der Atemwege: Atemnot (1%).

Organe des Verdauungstraktes: Übelkeit (7%), Durchfall (5%), Verstopfung (3%), Bauchschmerzen (2%), Dyspepsie (2%), Erbrechen (2%); 0,1–1% - Gastritis, Stomatitis, Pankreatitis, Ösophagitis, Gastroenteritis, Glossitis, pseudomembranöse Kolitis, anormale Leberfunktion, erhöhte Leberenzyme, erhöhte alkalische Phosphatase.

Aus dem Urogenitalsystem: Vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: Nierenfunktionsstörung, akutes Nierenversagen, Candidiasis genitalis.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: 0,1–1% - Arthralgie, Tendonitis, Myalgie, Schmerzen in der Skelettmuskulatur.

Für die Haut: Hautausschlag (2%), Juckreiz (1%); 0,1–1% - allergische Reaktionen, Ödeme (1%), Urtikaria.

Andere: Candidiasis (1%), Reaktion am Ort der intravenösen Injektion (1%), Brustschmerzen (1%); 0,1–1%: Hyperglykämie / Hypoglykämie, Hyperkaliämie.

In klinischen Studien wurden bei Anwendung mehrerer Dosen bei Patienten, die sich einer Behandlung mit Fluorchinolonen, einschließlich Levofloxacin, unterziehen, Augenerkrankungen, einschließlich Katarakten und mehrfacher Trübung der Linse, beobachtet. Die Beziehung zwischen diesen Phänomenen und der Aufnahme von Drogen wurde nicht festgestellt.

2 N = 3758 (Frauen)

Es ist unmöglich, die Häufigkeit der Entwicklung dieser Phänomene und den kausalen Zusammenhang mit dem Konsum von Medikamenten verlässlich abzuschätzen, da die Botschaften spontan von einer nicht näher spezifizierten Bevölkerung empfangen wurden.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Einzelberichte über Enzephalopathie, EEG-Anomalien, periphere Neuropathie (möglicherweise irreversibel), Psychosen, Paranoia, Einzelberichte von Selbstmordversuchen und Selbstmordgedanken, Uveitis, Sehstörungen (einschließlich Diplopie, Abnahme) Sehschärfe, verschwommenes Sehen, Skotom), Hörverlust, Tinnitus, Parosmie, Anosmie, Geschmacksverlust, Geschmacksveränderung, Dysphonie, Myasthenia gravis Exazerbation, Gehirnpseudotumor.

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut: individuelle Berichte über Torsade de Pointes, Verlängerung des QT-Intervalls, Tachykardie, Vasodilatation, Erhöhung der INR, Verlängerung der PV, Panzytopenie, aplastische Anämie, Leukopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie.

Auf der Seite des Verdauungstraktes: Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle), Hepatitis, Gelbsucht.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Sehnenruptur, Muskelschaden, einschließlich Ruptur, Rhabdomyolyse.

Auf der Haut: bullöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Photosensibilitäts- / Phototoxizitätsreaktionen.

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen (manchmal tödlich), einschließlich anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Serumkrankheit; Einzelberichte über allergische Pneumonitis.

Andere: Leukozytoklastische Vaskulitis, erhöhte Aktivität von Muskelenzymen, Hyperthermie, Multiorganversagen, interstitielle Nephritis.

Bei der Anwendung von Levofloxacin in Form von 0,5% Augentropfen waren die am häufigsten beobachteten Effekte: 1-3% - vorübergehende Sehverminderung, vorübergehende Verbrennung, Schmerzen oder Unwohlsein im Auge, Gefühl eines Fremdkörpers im Auge, Fieber, Kopfschmerzen, Pharyngitis, Photophobie; ®