Levofloxacin

Infusionslösung von grünlich-gelber Farbe, transparent.

Sonstige Bestandteile: Natriumchlorid - 9 mg, Salzsäurelösung von 1 M - 0.012 - 0.016 ml, Natriumhydroxid - 0-0.3 mg, Wasser d / und - bis zu 1 ml.

Theoretische Osmolarität - 322 mOsm / l.

100 ml - Flaschen für Blut und Blutersatz (1) - Packungen aus Karton.
100 ml - flaschen für blut und blutersatzmittel (1) (1-56) - kartons (für krankenhäuser).

Antimikrobieller Wirkstoff eines breiten Spektrums, Fluorchinolon. Bakterizide Wirkung. Es blockiert die DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, verstößt gegen das Supercoiling und die Vernetzung von DNA-Brüchen, hemmt die DNA-Synthese und verursacht tiefgreifende morphologische Veränderungen im Zytoplasma, in der Zellwand und in den Membranen.

Es ist wirksam gegen Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes und Streptococcus agalactiae, Viridans-Gruppe streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionellen pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

Bei Einnahme wird der Magen-Darm-Trakt schnell und nahezu vollständig aufgenommen. Die Nahrungsaufnahme hat wenig Einfluss auf die Geschwindigkeit und Vollständigkeit der Aufnahme. Die Bioverfügbarkeit beträgt 99%. Cmax wird in 1-2 Stunden erreicht und wenn 250 mg und 500 mg genommen werden, beträgt sie 2,8 bzw. 5,2 μg / ml. Plasmaproteinbindung - 30-40%. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein: Lunge, Bronchialschleimhaut, Auswurf, Organe des Urogenitalsystems, polymorphonukleare Leukozyten, Alveolarmakrophagen. In der Leber wird ein kleiner Teil oxidiert und / oder deacetyliert. Die renale Clearance beträgt 70% der gesamten Clearance.

T1/2 - 6-8 Stunden, hauptsächlich durch die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden. Weniger als 5% des Levofloxacins werden als Metaboliten ausgeschieden. In unveränderter Form werden innerhalb von 24 Stunden 70% und in 48 Stunden 87% im Urin ausgeschieden; Im Stuhl werden 72 Stunden lang 4% der aufgenommenen Dosis nachgewiesen. Nach einer i / v-Infusion von 500 mg für 60 minmax - 6,2 mcg / ml. Mit einem / in einer einzigen und wiederholten Einführung des scheinbaren Vd nach der Einführung der gleichen Dosis beträgt 89-112 Liter, Cmax - 6,2 ug / ml T1/2 - 6,4 h.

Bewerben Sie sich innen oder in / in.

Bei Sinusitis - innen 500 mg 1 Mal / Tag; zur Verschlimmerung der chronischen Bronchitis - 250-500 mg 1 Mal / Tag. Bei Lungenentzündung - innen 250–500 mg 1-2 Mal pro Tag (500-1000 mg / Tag); In / in - 500 mg 1-2 Mal / Tag. Bei Harnwegsinfektionen - durch den Mund 250 mg 1 Mal / Tag oder IV in derselben Dosis. Bei Infektionen der Haut und des Weichteilgewebes - 250-500 mg oral 1-2-mal pro Tag oder iv, 500 mg zweimal täglich. Nach der Einführung in ein paar Tagen können Sie in derselben Dosis nach innen gehen.

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LEVOFLOKSATSIN Lösung für Infusionen "Belmedpreparaty"

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Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels LEVOFLOXACIN

Registrierungsnummer: LP 000067-300714
Handelsname: Levofloxacin
INN oder Gruppenname: Levofloxacin
Dosierungsform: Infusionslösung

Zusammensetzung von 1 ml: Wirkstoff: Levofloxacin-Hemihydrat (in Bezug auf Levofloxacin) - 5 mg; Hilfsstoffe: Natriumchlorid - 9 mg, Dinatriumedetat-Dihydrat - 0,1 mg, Wasser für Injektionszwecke - bis zu 1 ml.

Beschreibung: klare, gelblich grüne Flüssigkeit.

Pharmakotherapeutische Gruppe: Antimikrobieller Wirkstoff - Fluorchinolon.

ATX-Code: J01MA12

Pharmakologische Eigenschaften

Pharmakodynamik. Fluorchinolon, ein antimikrobielles bakterizides Mittel mit breitem Spektrum. Es blockiert die DNA-Gyrase (Topoisomerase II) und Topoisomerase IV, verstößt gegen das Supercoiling und die Verknüpfung von DNA-Brüchen, unterdrückt die DNA-Synthese und verursacht tiefgreifende morphologische Veränderungen im Zytoplasma, in der Zellwand und in den Membranen von Bakterien.
Levofloxacin ist in vivo und in vitro gegen folgende Mikroorganismen wirksam:
Aerobe grampositive Mikroorganismen: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (einschließlich Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (Leukotoxin enthaltende und Koagulat-negative Methicillin-empfindliche / mäßig empfindliche Stämme), einschließlich Staphylococcus aureus (Methicillin-empfindliche Stämme), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-empfindliche Stämme); Streptococcus spp. Gruppen C und G, Staphylococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (Penicillin-empfindliche / mäßig empfindliche / resistente Stämme), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. Viridans-Gruppen (Penicillin-empfindliche / resistente Stämme).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen: Acinetobacter spp. (einschließlich Acinetobacter baumannii), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, EikeneIla corrodens, Enterobacter spp. (einschließlich ruckartig) ), Moraxella catarrhalis (produzierende und nichtproduzierende Beta-Lactamase-Stämme), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (erzeugender und nichtproduzierender Fluss von Mystikern, wir befinden uns in Schwierigkeiten, und wir befinden uns im selben Jahr. Proteus vulgaris, Providencia spp. (einschließlich Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (einschließlich Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens), Salmonella spp.
Anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.
Andere Mikroorganismen: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (einschließlich Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Mäßig empfindliche Mikroorganismen (minimale Hemmkonzentration von mehr als 4 mg / ml):
Aerobe grampositive Mikroorganismen: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermis (Methicillin-resistente Stämme), Staphylococcus haemolyticus (Methicillin-resistente Stämme).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen: Burkholderia ceracia, Campylobacter jejuni, Campilobacter Liu.
Anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgaris, Status Bacteroides, Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Resistente Mikroorganismen (minimale Hemmkonzentration von mehr als 8 mg / ml):
Aerobe grampositive Mikroorganismen: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (Methicillin-resistente Stämme), andere Staphylococcus-Arten (Coagulase-negative Methicillin-resistente Stämme).
Aerobe gramnegative Mikroorganismen: Alcaligenes xylosoxidans.
Andere Mikroorganismen: Mycobacterium avium.

Pharmakokinetik. Nach einer intravenösen Infusion von 500 mg für 60 Minuten beträgt die maximale Konzentration (Cmax) etwa 6 μg / ml. Bei intravenöser, einmaliger und mehrfacher Verabreichung beträgt das scheinbare Verteilungsvolumen nach Verabreichung der gleichen Dosis 89-112 Liter.
Kommunikation mit Plasmaproteinen - 30-40%. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein: Lunge, Bronchialschleimhaut, Auswurf, Organe des Urogenitalsystems, polymorphonukleare Leukozyten, Alveolarmakrophagen.
In der Leber wird ein kleiner Teil oxidiert und / oder deacetyliert.
Die renale Clearance beträgt 70% der gesamten Clearance. Die Halbwertszeit (T1 / 2) beträgt 6-8 Stunden.
Ausscheidung hauptsächlich durch die Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläres Sekret. Weniger als 5% des Levofloxacins werden als Metaboliten ausgeschieden. Von den Nieren innerhalb von 24 Stunden unverändert, werden 70% ausgeschieden und für 48 Stunden - 87%.

Indikationen zur Verwendung

Infektiöse und entzündliche Erkrankungen, die durch gegen Levofloxacin empfindliche Mikroorganismen verursacht werden:
- Infektionen der unteren Atemwege (Verschlimmerung der chronischen Bronchitis, ambulant erworbene Pneumonie);
- akute Sinusitis maxillaris;
- unkomplizierte Harnwegsinfektionen;
- komplizierte Harnwegsinfektionen (einschließlich akuter Pyelonephritis);
- Infektionen der Haut und der Weichteile (Atherom, Abszess, Furunkel);
- Septikämie / Bakteriämie;
- chronische bakterielle Prostatitis;
- intraabdominelle Infektion;
- komplexe Therapie der medikamentenresistenten Tuberkulose.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Levofloxacin, einen anderen Bestandteil des Arzneimittels oder andere Arzneimittel aus der Gruppe der Fluorchinolone, Epilepsie, Sehnenschäden während der vorherigen Behandlung mit Chinolonen, Schwangerschaft, Laktation, Kindheit und Jugendalter (bis 18 Jahre).

Mit sorgfalt

Älteres Alter (hohe Wahrscheinlichkeit einer gleichzeitigen Abnahme der Nierenfunktion), Mangel an Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase.
Bei Patienten mit einer Hirnschädigung in der Anamnese (Schlaganfall oder schwere Verletzung) (es können sich Anfälle entwickeln).

Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft kontraindiziert.
Falls erforderlich, sollte die Ernennung des Arzneimittels während der Stillzeit gestoppt werden.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird intravenös verabreicht. Die Dauer der intravenösen Infusion von 500 mg Levofloxacin (100 ml Infusionslösung) sollte mindestens 60 Minuten betragen.
Die Dosen richten sich nach Art und Schwere der Infektion sowie nach der Empfindlichkeit des vermuteten Erregers.
Für Patienten mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 50 ml / min) wird das folgende Dosierungsschema empfohlen:
- Verschlimmerung der chronischen Bronchitis: 250-500 mg Levofloxacin 1 Mal pro Tag über 7-10 Tage;
- ambulant erworbene Pneumonie: 1-2 mal täglich 500 mg Levofloxacin für 7-14 Tage;
- akute Sinusitis maxillaris: 500 mg Levofloxacin einmal pro Tag für 10-14 Tage;
- unkomplizierte Harnwegsinfektionen: 250 mg Levofloxacin 1 Mal pro Tag für 3 Tage;
- komplizierte Infektionen der Harnwege (einschließlich akuter Pyelonephritis): 250 mg Levofloxacin 1 Mal pro Tag für 7-10 Tage;
- Infektionen der Haut und der Weichteile: 500 mg Levofloxacin 2-mal täglich für 7-14 Tage;
- Septikämie / Bakteriämie: 500 mg Levofloxacin 1-2 mal täglich für 10-14 Tage;
- chronische bakterielle Prostatitis: 500 mg Levofloxacin 1 Mal pro Tag über 28 Tage;
- intraabdominelle Infektion: 500 mg Levofloxacin 1 Mal pro Tag für 7-14 Tage (in Kombination mit antibakteriellen Arzneimitteln, die auf die anaerobe Flora wirken);
- Komplextherapie medikamentenresistenter Formen der Tuberkulose: 500 mg Levofloxacin 1-2-mal täglich für bis zu 3 Monate.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance)

Levofloxacin Infusionslösung: Gebrauchsanweisung

Zusammensetzung

Wirkstoff - Levofloxacin (in Form von Levofloxacin-Hemihydrat) - 500,0 mg;

Hilfsstoffe - Natriumchlorid, Dinatriumedetat, Wasser für Injektionszwecke. Dosierungsform: Infusionslösung von 5 mg / ml.

Beschreibung

Klare gelblich grüne Lösung.

Pharmakologische Wirkung

Antimikrobieller Wirkstoff aus der Gruppe der Fluorchinolone. Verfügt über eine breite Palette antibakterieller (bakterizider) Wirkung.

Das Medikament wirkt gegen folgende Mikroorganismenstämme:

- aerobe grampositive Bakterien: Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans-Gruppe Streptococci ',

- Aerobe gram-negative Bakterien: Acinetobacter spp (einschließlich Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter sakazakii, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp.

- anaerobe grampositive Bakterien: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

- anaerobe gramnegative Bakterien: Bartonella-Arten, Bifidobacterium-Arten, Fusobacterium-Arten, Veillonella-Arten ",

- intrazelluläre Parasiten: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae.

Indikationen zur Verwendung

Therapie von Levofloxacin-sensitiven bakteriellen Infektionen bei Erwachsenen: ambulant erworbene Lungenentzündung mit Bakteriämie, Prostatitis, akuter Pyelonephritis, Infektionen der Gallenwege, Milzbrand.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegen Levofloxacin oder andere Chinolone; Epilepsie; Sehnenläsionen, die mit einer Geschichte von Chinolon verbunden sind; Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Schwangerschaft, Stillzeit, Mangel an Glucose-6-phosphat-Dehydrogenase.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kontraindizierte Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit.

Dosierung und Verabreichung

Das Medikament wird langsam intravenös injiziert. Möglicher nachfolgender Übergang zur oralen Verabreichung in derselben Dosis. Die Infusionsdauer von 1 Flasche Levofloxacin-Lösung 500 mg / 100 ml sollte mindestens 60 Minuten und mindestens 30 Minuten bei einer Infusion von Levofloxacin 250 mg / 50 ml betragen. Die Behandlungsdauer sollte sich auf den Verlauf der Erkrankung konzentrieren und sollte nicht länger als 14 Tage sein. Wie bei der Verwendung anderer Antibiotika wird empfohlen, die Behandlung mit diesem Arzneimittel mindestens 48 bis 72 Stunden nach Normalisierung der Körpertemperatur oder nach verlässlicher Zerstörung des Erregers fortzusetzen.

Levofloxacin-Dosierungsschema bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance> 50 ml / min):

- In der Gemeinschaft erworbene Pneumonie: 1-2-mal täglich 500 mg.

- Prostatitis: 500 mg 1 Mal pro Tag.

- Akute Pyelonephritis: 500 mg 1 Mal pro Tag.

- Infektion der Gallenwege: 500 mg 1 Mal pro Tag. Bei Verdacht auf eine gemischte aerob-anaerobe Infektion der Gallenwege kann eine Kombination von Levofloxacin und den antibakteriellen Mitteln der Nitroimidazol-Gruppe möglich sein.

- Anthrax: Eine parenterale Levofloxacin-Infusion mit 500 mg 1 Mal pro Tag, gefolgt vom Übergang zur Stabilisierung des Zustandes des Patienten bei oraler Verabreichung von 500 mg 1 Mal pro Tag. Die Behandlungsdauer beträgt 8 Wochen.

Die Art der Anwendung des Arzneimittels aus Sicht des Dosierungsschemas bei Personen mit Leber- oder Nierenfunktionsstörung: Bei einer Leberfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Bei älteren Menschen ist keine Dosisanpassung erforderlich, außer wenn Anpassungen aufgrund einer Beeinträchtigung der Nierenfunktion vorgenommen werden.

Nebenwirkungen

Haut und Schleimhaut: Photosensibilisierung selten.

Das Nervensystem: manchmal - Schläfrigkeit.

Allergische Reaktionen: selten - Bronchospasmus.

Seit dem Herz-Kreislauf-System: sehr selten - Verlängerung des QT-Intervalls.

Überdosis

Symptome: Verwirrtheit, Schwindel und Krampfanfälle, Übelkeit, erosive Läsionen der Schleimhäute.

Behandlung: symptomatische Therapie (es gibt kein spezifisches Gegenmittel) wird durch Dialyse nicht beseitigt. Das EKG sollte wegen der möglichen Verlängerung des QT-Intervalls überwacht werden.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Sie müssen Ihrem Arzt mitteilen, wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die den Herzrhythmus verändern können: Antiarrhythmika (Chinidin, Hydrochinidin, Disopyramid, Amiodaron, Sotalol, Dofetilid, Ibutilid), trizyklische Antidepressiva, einige antimikrobielle Wirkstoffe, die zur Makrolidgruppe gehören einige Neuroleptika.

Mit der kombinierten Behandlung von Fenbufenom und nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten kann Theophyllin die Schwelle der Krampfbereitschaft senken.

Sucralfat, Eisensalze und magnesium- oder aluminiumhaltige Antacida-Wirkstoffe vermindern die Wirkung von Levofloxacin (der Zeitraum zwischen der Einnahme der Medikamente sollte mindestens 2 Stunden betragen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin erhöhen sich die Prothrombinzeit und das Blutungsrisiko (eine sorgfältige Überwachung der INR, der Prothrombinzeit und anderer Gerinnungsindikatoren sowie die Überwachung möglicher Blutungszeichen ist erforderlich). Die Clearance von Levofloxacin wird durch die Wirkung von Cimetidin und Probenecid etwas verlangsamt. Levofloxacin bewirkt eine leichte Erhöhung der Ts von Cyclosporin aus Blutplasma.

Glukokortikoide erhöhen das Risiko von Sehnenrupturen (insbesondere im Alter). Alkohol kann die Nebenwirkungen des zentralen Nervensystems verstärken (Schwindel, Taubheit, Schläfrigkeit).

Bei Patienten mit Diabetes, die orale Antidiabetika oder Insulin erhalten, während sie Levofloxacin einnehmen, sind hypo- und hyperglykämische Zustände möglich (eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckers wird empfohlen).

Anwendungsfunktionen

Wenn Sie eine angeborene oder erworbene Herzrhythmusstörung haben (durch ein EKG des Herzens bestätigt); ein Ungleichgewicht der Elektrolytzusammensetzung des Blutes, insbesondere niedrige Kalium- oder Magnesiumspiegel im Blut; langsamer Herzrhythmus (die sogenannte Bradykardie); schwaches Herz (Herzversagen); Herzinfarkt in der Vorgeschichte (Herzinfarkt) oder wenn Sie andere Arzneimittel einnehmen, die zu pathologischen Veränderungen im EKG führen können, sollten Sie Ihren Arzt informieren, bevor Sie mit der Anwendung des Arzneimittels beginnen.

Die Infusionslösung des Arzneimittels ist mit folgenden Lösungen kompatibel: Kochsalzlösung, 5% Dextroselösung, 2,5% Ringerlösung mit Dextrose, kombinierte Lösungen für die parenterale Ernährung (Aminosäuren, Kohlenhydrate, Elektrolyte). Die Infusionslösung des Arzneimittels sollte nicht mit Heparin und alkalisch reagierenden Lösungen gemischt werden.

Sicherheitsvorkehrungen

Bei der Anwendung von Fluorchinolonen, einschließlich Levofloxacin, ist bei Patienten mit bekannten Risikofaktoren für die Verlängerung des QT-Intervalls Vorsicht geboten: - angeborenes Syndrom der Verlängerung des QT-Intervalls;

-gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, von denen bekannt ist, dass sie das QT-Intervall verlängern (z. B. Antiarrhythmika der Klasse IA und III, trizyklische Antidepressiva, Makrolide, Antipsychotika);

-Elektrolytstörungen, insbesondere nicht korrigierbare Hypokaliämie, Hypomagnesiämie; altes Alter;

-Herzkrankheit (zum Beispiel Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Bradykardie).

Bei Patienten mit vorangegangenem Hirnschaden (Schlaganfall oder schwere Verletzung) wegen möglicher Anfälle mit Vorsicht anwenden.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Diabetes mellitus, die gleichzeitig orale hypoglykämische Wirkstoffe (Insulin oder Glibenclamid) erhalten, ist zu berücksichtigen, dass Levofloxacin Hypoglykämie verursachen kann.

Um Hautschäden (Photosensibilisierung) zu vermeiden, wird den Patienten empfohlen, keine ultraviolette Sonnenstrahlung oder künstliche Bestrahlung (z. B. längere Sonneneinstrahlung oder Sonnenbankbesuch) zu erhalten. Wenn phototoxische Wirkungen (Hautausschlag) auftreten, sollte das Arzneimittel abgesetzt werden.

Erythrozyten-Hämolyse kann sich bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel entwickeln.

Wenn bei Ihnen ein schwerer persistenter Durchfall mit oder ohne Beimischung von Blut auftritt, müssen Sie den Arzt informieren. Durchfall kann die Ursache einer durch eine Antibiotikatherapie verursachten Enterokolitis sein. Bei Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis sollte das Medikament sofort abgesetzt und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. In diesem Fall können Sie keine Medikamente verwenden, die die Darmbeweglichkeit hemmen.

Die Einnahme des Arzneimittels bei älteren Menschen kann zur Entwicklung einer Tendonitis (hauptsächlich der Achillessehne) und deren Ruptur führen. Tendonitis kann in den ersten 48 Stunden der Behandlung auftreten, kann bilateral sein. Wenn Anzeichen einer Tendinitis auftreten, sollte das Medikament abgesetzt werden und die Behandlung der betroffenen Sehne sollte beginnen, um sicherzustellen, dass sie immobilisiert ist.

Levofloxacin sollte bei Patienten mit Myasthenie mit Vorsicht angewendet werden. Das Medikament kann das Wachstum von Mycobacterium tuberculosis hemmen und falsch negative Ergebnisse bei der bakteriologischen Diagnose von Tuberkulose ergeben.

Alkohol sollte während der Behandlung vermieden werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und andere potenziell gefährliche Mechanismen: Während des Behandlungszeitraums müssen auf das Fahren und potenziell gefährliche Mechanismen verzichtet werden, da möglicherweise Schwindel, Schläfrigkeit, Steifheit und Sehstörungen auftreten, was zu einer langsameren psychomotorischen Reaktion führen kann Konzentration der Aufmerksamkeit.

Levofloxacin (Levofloxacin)

Der Inhalt

Strukturformel

Russischer Name

Lateinischer Name der Substanz Levofloxacin

Chemischer Name

(-) - (S) -9-Fluor-2,3-dihydro-3-methyl-10- (4-methyl-1-piperazinyl) -7-oxo-7H-pyrido [1,2,3-de] 1,4-Benzoxazin-6-carbonsäure-Halbhydrat

Brutto-Formel

Pharmakologische Stoffgruppe Levofloxacin

Nosologische Klassifizierung (ICD-10)

CAS-Code

Merkmalsstoffe Levofloxacin

Synthetisches Chemotherapeutikum, fluoriertes Carboxychinolon, S-Enantiomer der racemischen Verbindung - Ofloxacin, frei von Verunreinigungen. Hellgelbweißes bis gelbweißes kristallines Pulver oder Kristalle. Molekulargewicht von 370,38. Leicht löslich in Wasser bei einem pH-Wert von 0,6–6,7. Das Molekül liegt in Form eines Amphions bei pH-Werten vor, die dem Medium des Dünndarms entsprechen. Es hat die Fähigkeit, stabile Verbindungen mit Ionen vieler Metalle zu bilden. Die Fähigkeit zur Bildung von Chelatverbindungen in vitro nimmt in der folgenden Reihenfolge ab: Al +3> Cu +2> Zn + 2> Mg +2> Ca +2.

Pharmakologie

Es hat ein breites Aktionsspektrum. Hemmt die bakterielle Topoisomerase IV und DNA-Gyrase (Typ II-Topoisomerase) - Enzyme, die für die Replikation, Transkription, Reparatur und Rekombination von bakterieller DNA erforderlich sind. Bei Konzentrationen, die den Hemmkonzentrationen entsprechen oder etwas darüber liegen, hat sie meistens eine bakterizide Wirkung. In-vitro-Resistenzen gegen Levofloxacin, die aus spontanen Mutationen resultieren, werden selten gebildet (10 -9 -10 -10). Obwohl eine Kreuzresistenz zwischen Levofloxacin und anderen Fluorchinolonen beobachtet wurde, können einige Mikroorganismen, die gegen andere Fluorchinolone resistent sind, gegenüber Levofloxacin empfindlich sein.

In vitro etabliert und in klinischen Studien bestätigt, die Wirksamkeit gegen grampositive Bakterien - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus epidermidis (Methicillin-sensitive Stämme), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus zieht sich zurück Pyogenes; Gramnegative Bakterien - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serf-Behandlungen und Menschen in der gleichen Art und Weise

Für die meisten (≥90%) Stämme der folgenden Mikroorganismen wurde IPC Levofloxacin (2 µg / ml oder weniger) in vitro nachgewiesen, die Wirksamkeit und Sicherheit der klinischen Anwendung von Levofloxacin bei der Behandlung von Infektionen, die durch diese Erreger verursacht werden, wurde jedoch nicht in adäquaten und gut kontrollierten Studien festgestellt: Gram-positiv Bakterien - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (Gruppe C / F), Streptococcus (Gruppe G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans, Bacillus anthracis; Gramm-Beweis; Yersinia pestis; Grampositive Anaerobier - Clostridium perfringens.

Es kann gegen Mikroorganismen wirksam sein, die gegen Aminoglykoside, Makrolide und Beta-Lactam-Antibiotika (einschließlich Penicillin) resistent sind.

* Multiresistente antimikrobielle Stämme (Multiresistente Streptococcus pneumoniae - MDRSP) umfassen Stämme, die gegen zwei oder mehr der folgenden Antibiotika resistent sind: Penicillin (für IPC ≥ 2 µg / ml), Cephalosporine der 2. Generation (z. B. Cefuroxim), Makrolide. Tetracycline und Trimethoprim / Sulfamethoxazol.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung von ambulant erworbener bakterieller Pneumonie (7–14-tägiges Dosierungsschema) wurde in zwei prospektiven multizentrischen klinischen Studien untersucht. In der ersten randomisierten Studie, die 590 Patienten mit ambulant erworbener bakterieller Pneumonie umfasste, wurden eine Vergleichsstudie zur Wirksamkeit von Levofloxacin in einer Dosis von 500 mg einmal täglich per Mund oder iv über 7 bis 14 Tage und Cephalosporine mit einer Gesamtbehandlungsdauer von 7 bis 14 Tagen durchgeführt. Bei Verdacht oder Bestätigung eines atypischen Erregers der Pneumonie könnten die Patienten der Vergleichsgruppe zusätzlich Erythromycin oder Doxycyclin erhalten. Die klinische Wirkung (Heilung oder Verbesserung) am Tag 5–7 nach Abschluss der Levofloxacin-Therapie betrug 95% im Vergleich zu 83% in der Vergleichsgruppe. In der zweiten Studie, an der 264 Patienten teilnahmen, die Levofloxacin in einer Dosis von 500 mg einmal täglich oral oder intravenös über 7-14 Tage erhielten, betrug der klinische Effekt 93%. In beiden Studien betrug die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung der durch Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae und Legionella pneumoniae verursachten atypischen Pneumonie 96, 96 bzw. 70%. Der mikrobiologische Eradikationsgrad war in beiden Studien abhängig vom Erreger: H.influenzae - 98%, S. pneumoniae - 95%, S. aureus - 88%, M.catarrhalis - 94%, H.parainfluenzae - 95%, K. pneumoniae - 100%.

Levofloxacin ist wirksam bei der Behandlung von ambulant erworbener Pneumonie, die durch multiresistente Streptococcus pneumoniae-Stämme (MDRSP) verursacht wird. Nach der mikrobiologischen Bewertung von aus 40 Patienten isolierten MDRSP-Isolaten wurde festgestellt, dass 38 Patienten (95%) nach Abschluss der Levofloxacin-Therapie eine klinische (Erholung oder Besserung) und bakteriologische Wirkung erzielt hatten. Der Grad der bakteriologischen Ausrottung war für verschiedene Pathogene: Penicillin-resistente Stämme - 94,1%, Stämme resistent gegen Cephalosporine der zweiten Generation - 96,9%, Stämme resistent gegen Makrolide - 96,6%, Stämme resistent gegen Trimethoprim / Sulfamethoxazol - 89,5%, Tetracyclin-resistente Stämme - 100%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei ambulant erworbener bakterieller Pneumonie (5-Tages-Dosierungsschema) wurde in einer doppelblinden, randomisierten, prospektiven, multizentrischen Studie an 528 ambulanten und hospitalisierten erwachsenen Patienten mit klinisch und radiologisch definierter ambulant erworbener Pneumonie im Vergleich zu Leflox untersucht. 750 mg (täglich intravenös oder oral fünf Tage lang) oder in einer Dosis von 500 mg (täglich intravenös oder oral zehn Tage lang) s). Die klinische Wirkung (Verbesserung oder Erholung) betrug in der mit Levofloxacin 750 mg behandelten Gruppe 90,9% und in der mit Levofloxacin 500 mg behandelten Gruppe 91,1%. Mikrobiologische Wirksamkeit (Ausmaß der bakteriologischen Eradikation) eines 5-tägigen Dosierungsschemas in Abhängigkeit vom Erreger: S. pneumoniae - 95%, Haemophilus influenzae - 100%, Haemophilus rarain fluenzae - 100%, Mycoplasma pneumoniae - 96%, Chlamydophila pneumoniae - 87%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei der Behandlung von akuter bakteriellen Sinusitis (5 und 10 bis 14-Tage-Dosierungsschemata), verursacht durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, in einer doppelblinden, randomisierten, prospektiven, multizentrische Studie bewertet wurden, 780 ambulante Patienten, die mündliche Levofloxacin einmal täglich in einer Dosis von 750 mg für 5 Tage oder 500 mg für 10 Tage. Die klinische Wirkung von Levofloxacin (vollständige oder teilweise Beseitigung der Symptome einer akuten bakteriellen Sinusitis in einem solchen Ausmaß, dass eine weitere Antibiotikatherapie als nicht erforderlich erachtet wurde) betrug gemäß einer mikrobiologischen Beurteilung 91,4% in der mit Levofloxacin behandelten Gruppe in einer Dosis von 750 mg und 88,6% im Jahr die Gruppe erhielt 500 mg Levofloxacin.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei der Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und akuter Pyelonephritis (5-Tages-Dosierungsschema) wurde bei 1109 Patienten in einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen klinischen Studie bewertet, in der Patienten einmal täglich Levofloxacin in einer Dosis von 750 mg IV / IV oder oral erhielten für 5 Tage (546 Patienten) oder Ciprofloxacin 400 mg i.v. oder 500 mg oral zweimal täglich für 10 Tage (563 Patienten). Die Wirksamkeit von Levofloxacin wurde nach 10–14 Tagen nach dem Grad der bakteriologischen Ausrottung bewertet und betrug je nach Erreger: Escherichia coli - 90%, Klebsiella pneumoniae - 87%, Proteus mirabilis - 100%.

Die Wirksamkeit und Sicherheit von Levofloxacin bei der Behandlung komplizierter Harnwegsinfektionen und akuter Pyelonephritis (10-tägiges Dosierungsschema) wurde während einer 10-tägigen Behandlung mit Levofloxacin in einer Dosis von 250 mg einmal täglich bei 285 Patienten mit unkomplizierten Infektionen des Harntrakts beurteilt Pathways (leichter bis mittlerer Schweregrad) und akute Pyelonephritis (leichter bis mittlerer Schweregrad) in einer randomisierten, doppelblinden, multizentrischen klinischen Studie Vania. Die mikrobiologische Wirksamkeit, gemessen durch bakteriologische Ausrottung von Mikroorganismen, betrug etwa 93%.

Die Wirksamkeit von Levofloxacin bei infektiösen Läsionen der Haut und Hautstrukturen wurde in einer offenen, randomisierten Vergleichsstudie mit 399 Patienten untersucht, die Levofloxacin in einer Dosis von 750 mg / Tag (i.v., dann oral) oder ein Referenzarzneimittel (10 ± 4,7) Tage erhielten. Bei 45% der mit Levofloxacin behandelten Patienten und 44% der Patienten in der Vergleichsgruppe wurden kurz vor oder während einer antibakteriellen Therapie (im Rahmen einer Kombinationstherapie) chirurgische Verfahren für komplizierte Infektionen (Ausschneiden von totem Gewebe und Drainage) durchgeführt. Bei den Patienten, die zwei bis fünf Tage nach Ende der medikamentösen Therapie beobachtet wurden, betrug der klinische Effekt in der mit Levofloxacin behandelten Gruppe 116/138 (84,1%) und in der Vergleichsgruppe 106/132 (80,3%).

Die Wirksamkeit von Levofloxacin wurde auch in einer multizentrischen randomisierten Open-Label-Studie zur Behandlung von nosokomialer Pneumonie und in einer multizentrischen randomisierten Doppelblindstudie zur Behandlung von chronischer bakterieller Prostatitis nachgewiesen.

Die klinische Wirkung von Levofloxacin in Form von 0,5% Augentropfen in randomisierten, doppelblinden, multizentrischen kontrollierten Studien zur Behandlung der bakteriellen Konjunktivitis betrug 79% am Ende der Behandlung (6–10 Tage). Der mikrobiologische Ausrottungsgrad erreichte 90%.

Absorption Nachdem die Einnahme schnell und vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wurde, beträgt die absolute Bioverfügbarkeit von Tabletten mit 500 mg und 750 mg Levofloxacin 99%. Cmax Erreicht nach 1–2 Stunden Bei Einnahme mit einer Mahlzeit steigt die Zeit bis zum Erreichen von C etwas an.max (für 1 h) und nimmt leicht C abmax (um 14%), somit kann Levofloxacin unabhängig von der Mahlzeit verabreicht werden. Nach intravenöser Verabreichung einer Einzeldosis bei gesunden Freiwilligen in einer Dosis von 500 mg (Infusion für 60 Minuten) Cmax betrug (6,2 ± 1) µg / ml bei einer Dosis von 750 mg (Infusion über 90 Minuten) - (11,5 ± 4) µg / ml. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist bei einmaliger und wiederholter oraler und intravenöser Verabreichung linear und vorhersagbar. Eine konstante Plasmakonzentration wird nach 48 Stunden mit einer Dosis von 500–750 mg einmal täglich erreicht. Bei wiederholter Verabreichung an gesunde Freiwillige den Wert von Cmax entfallen: orale Verabreichung von 500 mg / Tag - (5,7 ± 1,4) µg / ml, 750 mg / Tag - (8,6 ± 1,9) µg / ml; bei intravenöser Verabreichung von 500 mg / Tag - (6,4 ± 0,8) µg / ml, 750 mg / Tag - (12,1 ± 4,1) µg / ml. Das Plasmakonzentrationsprofil von Levofloxacin nach IV-Injektion ist ähnlich dem nach oraler Verabreichung in einer äquivalenten Dosis.

Verteilung Medium Vd Bei einmaliger und wiederholter Einführung von Dosen von 500 und 750 mg ergibt sich eine Dosis von 74–112 l. Es ist im Körpergewebe weit verbreitet und dringt gut in das Lungengewebe ein (die Konzentration in der Lunge ist 2- bis 5-fach höher als die Konzentration im Plasma). In vitro beträgt die Bindung an Plasmaproteine ​​(hauptsächlich Albumin) im Konzentrationsbereich, der den klinischen Werten (1–10 µg / ml) entspricht, 24–38% und hängt nicht von der Konzentration von Levofloxacin ab.

Stoffwechsel und Ausscheidung. Stereochemisch stabil in Plasma und Urin, nicht in das Enantiomer D-Ofloxacin umgewandelt. Im Körper wird praktisch nicht metabolisiert. Meist unverändert mit dem Urin ausgeschieden (ca. 87% der Dosis innerhalb von 48 Stunden), geringe Mengen - mit Kot (weniger als 4% in 72 Stunden). Weniger als 5% werden im Urin als Metaboliten (Desmethyl, Lachgas) mit leichter spezifischer pharmakologischer Aktivität bestimmt.

Terminal T1/2 vom Plasma beträgt es 6–8 h nach einmaligen oder wiederholten Injektionen in oder in / in. Das gesamte Cl beträgt 144–226 ml / min, das renale Cl beträgt 96–142 ml / min. Die Ausscheidung erfolgt durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion. Die gleichzeitige Anwendung von Cimetidin oder Probenecid führt zu einer Abnahme des renalen Cl um 24 bzw. 35%, was auf die Sekretion von Levofloxacin durch die proximalen Tubulusabschnitte hindeutet. Levofloxacinkristalle wurden im frisch gesammelten Urin nicht nachgewiesen.

Spezielle Patientengruppen

Alter, Geschlecht, Rasse. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist unabhängig von Alter, Geschlecht und Rasse der Patienten.

Nach oraler Verabreichung von 500 mg an gesunde männliche Probanden wurde T1/2 durchschnittlich 7,5 Stunden im Vergleich zu 6,1 Stunden bei Frauen; Die Unterschiede bezogen sich auf die Besonderheiten der Nierenfunktion bei Männern und Frauen und hatten keine klinische Bedeutung.

Die Merkmale der Pharmakokinetik wurden je nach Rasse mittels einer Kovarianzanalyse der Daten von 72 Probanden untersucht: 48 - Kaukasier und 24 - andere; Es wurden keine Unterschiede in Bezug auf die Gesamtclearance und das Verteilungsvolumen festgestellt.

Alter Die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei älteren Patienten weist keine signifikanten Unterschiede auf, wenn individuelle Unterschiede bei den Kreatinin-Clearance-Werten berücksichtigt werden. Nach einmaliger oraler Gabe von 500 mg Levofloxacin T1/2 Bei gesunden älteren Patienten (66–80 Jahre) waren es 7,6 Stunden im Vergleich zu 6 Stunden bei jüngeren Patienten. Die Unterschiede sind auf die Variabilität der Nierenfunktion zurückzuführen und sind nicht klinisch signifikant. Eine Dosisanpassung bei älteren Patienten ist nicht erforderlich.

Nierenversagen Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Cl-Kreatinin 0,1% bei mit Levofloxacin behandelten Patienten (N = 7537). Die häufigsten Nebenwirkungen (≥ 3%) waren Übelkeit, Kopfschmerzen, Durchfall, Schlaflosigkeit, Verstopfung und Schwindel.

Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: Kopfschmerzen (6%), Schwindel (3%), Schlaflosigkeit 1 (4%); 0,1–1% - Angstzustände, Erregung, Verwirrung, Depressionen, Halluzinationen, Albträume 1, Schlafstörungen 1, Anorexie, ungewöhnliche Träume 1, Tremor, Krämpfe, Parästhesien, Schwindel, Hypertonie, Hyperkinesie, schlechte Bewegungskoordination, Schläfrigkeit 1 ohnmächtig

Herz-Kreislauf-System und Blut: 0,1–1% - Anämie, Arrhythmie, Herzklopfen, Herzstillstand, supraventrikuläre Tachykardie, Phlebitis, Epistaxis, Thrombozytopenie, Granulozytopenie.

Seitens der Atemwege: Atemnot (1%).

Organe des Verdauungstraktes: Übelkeit (7%), Durchfall (5%), Verstopfung (3%), Bauchschmerzen (2%), Dyspepsie (2%), Erbrechen (2%); 0,1–1% - Gastritis, Stomatitis, Pankreatitis, Ösophagitis, Gastroenteritis, Glossitis, pseudomembranöse Kolitis, anormale Leberfunktion, erhöhte Leberenzyme, erhöhte alkalische Phosphatase.

Aus dem Urogenitalsystem: Vaginitis 2 (1%); 0,1–1%: Nierenfunktionsstörung, akutes Nierenversagen, Candidiasis genitalis.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: 0,1–1% - Arthralgie, Tendonitis, Myalgie, Schmerzen in der Skelettmuskulatur.

Für die Haut: Hautausschlag (2%), Juckreiz (1%); 0,1–1% - allergische Reaktionen, Ödeme (1%), Urtikaria.

Andere: Candidiasis (1%), Reaktion am Ort der intravenösen Injektion (1%), Brustschmerzen (1%); 0,1–1%: Hyperglykämie / Hypoglykämie, Hyperkaliämie.

In klinischen Studien wurden bei Anwendung mehrerer Dosen bei Patienten, die sich einer Behandlung mit Fluorchinolonen, einschließlich Levofloxacin, unterziehen, Augenerkrankungen, einschließlich Katarakten und mehrfacher Trübung der Linse, beobachtet. Die Beziehung zwischen diesen Phänomenen und der Aufnahme von Drogen wurde nicht festgestellt.

2 N = 3758 (Frauen)

Es ist unmöglich, die Häufigkeit der Entwicklung dieser Phänomene und den kausalen Zusammenhang mit dem Konsum von Medikamenten verlässlich abzuschätzen, da die Botschaften spontan von einer nicht näher spezifizierten Bevölkerung empfangen wurden.

Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: Einzelberichte über Enzephalopathie, EEG-Anomalien, periphere Neuropathie (möglicherweise irreversibel), Psychosen, Paranoia, Einzelberichte von Selbstmordversuchen und Selbstmordgedanken, Uveitis, Sehstörungen (einschließlich Diplopie, Abnahme) Sehschärfe, verschwommenes Sehen, Skotom), Hörverlust, Tinnitus, Parosmie, Anosmie, Geschmacksverlust, Geschmacksveränderung, Dysphonie, Myasthenia gravis Exazerbation, Gehirnpseudotumor.

Seit dem Herz-Kreislauf-System und Blut: individuelle Berichte über Torsade de Pointes, Verlängerung des QT-Intervalls, Tachykardie, Vasodilatation, Erhöhung der INR, Verlängerung der PV, Panzytopenie, aplastische Anämie, Leukopenie, hämolytische Anämie, Eosinophilie.

Auf der Seite des Verdauungstraktes: Leberversagen (einschließlich tödlicher Fälle), Hepatitis, Gelbsucht.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Sehnenruptur, Muskelschaden, einschließlich Ruptur, Rhabdomyolyse.

Auf der Haut: bullöser Hautausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse, Erythema multiforme, Photosensibilitäts- / Phototoxizitätsreaktionen.

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen (manchmal tödlich), einschließlich anaphylaktische / anaphylaktoide Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Angioödem, Serumkrankheit; Einzelberichte über allergische Pneumonitis.

Andere: Leukozytoklastische Vaskulitis, erhöhte Aktivität von Muskelenzymen, Hyperthermie, Multiorganversagen, interstitielle Nephritis.

Bei der Anwendung von Levofloxacin in Form von 0,5% Augentropfen waren die am häufigsten beobachteten Effekte: 1-3% - vorübergehende Sehverminderung, vorübergehende Verbrennung, Schmerzen oder Unwohlsein im Auge, Gefühl eines Fremdkörpers im Auge, Fieber, Kopfschmerzen, Pharyngitis, Photophobie; ®

Levofloxacin in Ampullen

LEVOFLOXACIN, Infusionslösung 0,5%

Internationaler, nicht proprietärer Name

Vitalecin, Lefloks, Loxof, Tavanic, Elefloks

Antimikrobielle Mittel zur systemischen Anwendung. Fluorchinolone.

Der Wirkstoff - Levofloxacin-Hemihydrat (in Bezug auf Levofloxacin) - 5 g.

ATX-Code: J01MA12.

Antimikrobieller Wirkstoff aus der Gruppe der Fluorchinolone, levorotatorisches Isomer von Isoxacin. Verfügt über eine breite Palette antibakterieller (bakterizider) Wirkung.

Hemmt die bakterielle Topoisomerase IV und DNA-Gyrase, Enzyme, die für die Replikation, Transkription, Reparatur und Rekombination von bakterieller DNA verantwortlich sind. Verursacht tiefgreifende morphologische Veränderungen im Zytoplasma, in der Zellwand und in der Membran von Bakterien. Das Medikament ist gegen die meisten Mikroorganismenstämme wirksam:

- anaerobe Gram-Mikroorganismen

- anaerobe gram-negative Mikroorganismen: Acinetobacter spp (einschließlich Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Actinobacilus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionellen pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteur dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas Fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (einschließlich Serratia marcescens);

- anaerobe Mikroorganismen: Bacteroides fragillis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- andere Mikroorganismen: Bartonella spp. Bordetella pertussis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist linear. Nach einer einmaligen intravenösen Einzeldosis von 500 mg (Infusion über 60 Minuten) beträgt der Cmax-Wert 6,2 ± 1,0 µg / ml. Eine konstante Plasmakonzentration wird nach 48 Stunden mit einer Dosis von 500 mg / Tag erreicht und beträgt 6,4 ± 0,8 mg / ml. Das durchschnittliche Verteilungsvolumen beträgt nach einmaliger und wiederholter Verabreichung in Dosen von 500 und 750 mg 74-112 Liter. Es ist in den Organen und Geweben des Körpers weit verbreitet, dringt gut in die Lunge ein (die Konzentration in der Lunge ist 2-3 mal höher als im Plasma), die Schleimhaut der Bronchien und des Auswurfs, Organe des Urogenitalsystems, die zerebrale Spinalflüssigkeit. Bei 24-38% bindet an Plasmaproteine ​​(hauptsächlich Albumin). Stereochemisch stabil in Plasma und Urin, nicht in das Enantiomer D-Hydroxyfloxacin umgewandelt. Im Körper wird praktisch nicht metabolisiert. Etwa 5% werden im Urin als Metaboliten (Desmethyl, Lachgas) bestimmt, die eine vernachlässigbare pharmakologische Aktivität haben. In erster Linie von den Nieren unverändert im Urin ausgeschieden - 87% der Dosis innerhalb von 48 Stunden und geringfügig mit Kot - weniger als 4% in 72 Stunden. T1 / 2 nach dem ein / in der Einführung von 6-7 Stunden. Die Gesamtclearance beträgt 144-226 ml / min, die renale 96-142 ml / min. Die Extraktion erfolgt durch glomeruläre und tubuläre Sekretion. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin ist unabhängig von Geschlecht und Alter des Patienten. Bei älteren Patienten (von 66 bis 80 Jahren) ist T1 / 2 leicht auf 7,6 Stunden verlängert, eine Dosisanpassung ist jedoch nicht erforderlich. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance unter 50 ml / min) erfordern eine Dosisanpassung, um einen kumulativen Effekt zu vermeiden. Hämodialyse und ambulante Langzeit-Peritonealdialyse entfernen Levofloxacin nicht aus dem Körper. Daher müssen keine zusätzlichen Dosen verabreicht werden. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen sind keine Veränderungen der Pharmakokinetik von Levofloxacin zu erwarten, da der Metabolismus in der Leber nicht signifikant ist. Die Pharmakokinetik von Levofloxacin bei Kindern wurde nicht untersucht.

Indikationen zur Verwendung

Therapie bei mittelschweren und schweren Lungeninfektionen, die durch Stämme von gegen Levofloxacin empfindlichen Mikroorganismen verursacht werden: akute Sinusitis durch Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarhalis

Applikationsmethode und Dosierungsschema

Der Wirkstoff wird langsam alle 250 Stunden in 250-750 mg Tropfen eingeführt / getropft (eine Dosis von 250-500 mg wird für 60 Minuten, 750 mg für 90 Minuten verabreicht). Möglicher nachfolgender Übergang zur oralen Verabreichung in derselben Dosis. Die Dauer der Behandlung hängt von den Anwendungsindikationen sowie von der Empfindlichkeit des vermuteten Erregers ab. Das empfohlene Dosierungsschema muss unbedingt eingehalten werden. Die Einnahme des Medikaments wird empfohlen, 2-3 Tage nach der Normalisierung der Körpertemperatur fortzusetzen. Eine unabhängige Unterbrechung oder vorzeitige Beendigung der medikamentösen Behandlung ist inakzeptabel.

Bei Lungenentzündung in / in 500 mg 1-2 Mal / Tag. innerhalb von 7-14 Tagen.

Bei unkomplizierten Harnwegsinfektionen - in / in 250 mg 1 Mal / Tag., Für 3 Tage. Bei schweren Harnwegsinfektionen und Niereninfektionen kann die Dosis für die intravenöse Verabreichung und die Behandlungsdauer erhöht werden.

Bei Infektionen der Haut und des Weichgewebes in / in - 500 mg zweimal täglich. innerhalb von 7-14 Tagen.

Bei schwerer Pneumonie, die durch Pneumokokken verursacht wird, und einer nosokomialen Infektion, die durch den Erreger Pseudomonas aeruginosa verursacht wird, ist die Verwendung des Arzneimittels möglicherweise nicht ausreichend wirksam und kann erforderlich sein.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erfordern eine Korrektur des Dosierungsschemas in Abhängigkeit vom Wert der Kreatinin-Clearance, um das Medikament nach folgendem Schema zu verschreiben:

Bei einer Kreatin-Clearance von 50–20 ml / min wird die übliche Dosis am ersten Tag verabreicht (empfohlen für Patienten mit normaler Kreatinin-Clearance). Ab dem zweiten Tag wird die Dosis des Arzneimittels halbiert.

Wenn die Kreatin-Clearance 19-10 ml / min beträgt, wird die übliche Dosis am ersten Tag verabreicht (empfohlen für Patienten mit normaler Kreatinin-Clearance). Ab dem zweiten Tag wird die Dosis des Arzneimittels um das Vierfache reduziert.

Wenn die Kreatin-Clearance weniger als 10 ml / min beträgt (einschließlich Hämodialyse und ambulanter Langzeit-Peritonealdialyse), wird die übliche Dosis am ersten Tag verabreicht (empfohlen für Patienten mit normaler Kreatinin-Clearance). Bei vorgeschriebenen Dosen von nicht mehr als 500 mg / Tag ab dem zweiten Tag wird die Dosis des Arzneimittels um das Vierfache reduziert. Patienten, denen ab dem zweiten Tag eine Dosis von 500 bis 1000 mg / Tag verabreicht wird, reduzieren die Dosis des Arzneimittels achtmal.

Die Infusionslösung des Arzneimittels ist mit den folgenden Infusionslösungen kompatibel: Kochsalzlösung, 5% Glucoselösung, 2,5% Ringer-Lösung mit Dextrose, kombinierte Lösungen für die parenterale Ernährung (Aminosäuren, Kohlenhydrate, Elektrolyte). Die Infusionslösung des Arzneimittels sollte nicht mit Heparin oder Lösungen mit alkalischer Reaktion (z. B. mit Natriumbicarbonatlösung) gemischt werden.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und potenziell gefährliche Mechanismen: Während des Behandlungszeitraums müssen auf das Fahren und potenziell gefährliche Mechanismen verzichtet werden, da möglicherweise Schwindel, Schläfrigkeit, Steifheit und Sehstörungen auftreten, was zu einer Verschlechterung der Reaktionsfähigkeit und zu einer Verringerung der Konzentration führen kann.

Allergische Reaktionen: manchmal - Juckreiz und Rötung der Haut; selten - anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen (manifestiert durch Symptome wie Urtikaria, Schwellungen des Gesichts, sehr selten - plötzlicher Blutdruckabfall und Schock; in einigen Fällen - Stevens-Johnson-Syndrom, toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom) und exudatives Erythema multiforme.

Lokale Reaktionen: bei der Einführung von Schmerzen und Entzündungen an der Injektionsstelle, Schmerzen im Rücken und in der Brust, verstärktes Schwitzen;

Auf der Seite des Nervensystems: manchmal - Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, beeinträchtigte Geschmacksempfindlichkeit; selten Parästhesien in den Händen, Zittern, Unruhe, Angstzustände, Anfälle, Krämpfe und Verwirrung; sehr selten - Seh- und Hörstörungen, Geschmacks- und Geruchsstörungen, verminderte Tastempfindlichkeit, Konzentrationsstörungen, psychotische Reaktionen wie Halluzinationen und Depressionen, Koordinationsstörungen (auch beim Gehen)

Auf der Seite des Verdauungssystems: oft - Übelkeit, Durchfall, manchmal - Appetitlosigkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verdauungsstörungen; selten - trockener Mund, gastrointestinale Blutungen, erhöhte Bilirubinwerte im Serum;); sehr selten - Durchfall mit Blut (in sehr seltenen Fällen kann es sich um ein Anzeichen für eine Entzündung des Darms oder eine pseudomembranöse Kolitis oder eine Leberfunktionsstörung (Hepatitis, Cholelithiasis) handeln.

Von der Seite der blutbildenden Organe: manchmal - Eosinophilie, Leukopenie; selten Neutropenie, Thrombozytopenie (erhöhte Blutungsneigung oder Blutung); sehr selten - ausgeprägte Agranulozytose (begleitet von anhaltendem oder rezidivierendem Fieber, Entzündung der Mandeln und anhaltender Verschlechterung des Wohlbefindens); in einigen Fällen - hämolytische Anämie, Panzytopenie.

Seit dem Herz-Kreislauf-System: selten - Tachykardie, Hypotonie und Hypertonie; sehr selten - Erhöhung des QT-Intervalls im Kardiogramm, Gefäßkollaps, Flattern-Kammerflimmern;

Seitens des Bewegungsapparates: selten - Läsionen der Sehnen (einschließlich Tendonitis), Gelenk- und Muskelschmerzen; sehr selten - Achillessehnenruptur (kann bilateral sein und sich innerhalb von 48 Stunden nach Behandlungsbeginn manifestieren), Muskelschwäche (ist für Patienten mit Myasthenie von besonderer Bedeutung); in einigen Fällen - Rhabdomyolyse.

Seitens des Urogenitalsystems: manchmal - Vaginitis, sehr selten - Verschlechterung der Nierenfunktion bis zu akutem Nierenversagen (z. B. aufgrund allergischer Reaktionen - interstitielle Nephritis).

Andere manchmal - Asthenie; sehr selten - Hypoglykämie, Fieber, allergische Pneumonitis, Vaskulitis.

Laborindikatoren: manchmal - erhöhte Aktivität von ALT, AST, erhöhte Serumkreatininspiegel; selten eine Erhöhung der LDH, eine Zunahme oder Abnahme der Glukose.

Überempfindlichkeit gegen Levofloxacin oder andere Chinolone; Epilepsie; Sehnenläsionen, die mit einer Geschichte von Chinolon verbunden sind; Kinder und Jugendliche bis 18 Jahre.

Bei Patienten mit vorangegangenem Hirnschaden (Schlaganfall oder schwere Verletzung) wegen möglicher Anfälle mit Vorsicht anwenden.

Bei der Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Diabetes mellitus und bei der Einnahme peroraler hypoglykämischer Mittel (Insulin oder Glibenclamid) sollte berücksichtigt werden, dass Levofloxacin eine Hypoglykämie verursachen kann.

Um eine Photosensibilisierung zu vermeiden, wird empfohlen, dass Patienten keinen starken Sonnen- oder künstlichen ultravioletten Strahlen ausgesetzt werden (z. B. längere Sonneneinstrahlung oder Sonnenbankbesuch). Wenn phototoxische Wirkungen (Hautausschlag) auftreten, muss die Behandlung mit dem Arzneimittel unterbrochen werden.

Erythrozyten-Hämolyse kann sich bei Patienten mit Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel entwickeln.

Bei schwerem, anhaltendem Durchfall mit oder ohne Blut muss der Arzt informiert werden. Durchfall kann die Ursache einer durch eine Antibiotikatherapie verursachten Enterokolitis sein. Bei Verdacht auf eine pseudomembranöse Kolitis sollte das Medikament sofort abgesetzt und eine geeignete Behandlung eingeleitet werden. In diesem Fall können Sie keine Medikamente verwenden, die die Darmbeweglichkeit hemmen.

Die Einnahme des Arzneimittels bei älteren Menschen kann zur Entwicklung einer Tendonitis (hauptsächlich der Achillessehne) und deren Bruch führen. Wenn Sie eine Tendonitis vermuten, sollte das Medikament abgesetzt werden und die Behandlung der betroffenen Sehne sollte beginnen, um sicherzustellen, dass sie immobilisiert ist.

Alkohol sollte während der Behandlung vermieden werden.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Mit der kombinierten Behandlung von Fenbufenom und ähnlichen NSAIDs kann das Theophyllin-Medikament die Schwelle der Krampfbereitschaft erhöhen.

Sukrafalt, Eisensalze und Magnesium- oder Aluminium-haltige Antacida-Wirkstoffe reduzieren die Wirkung von Levofloxacin signifikant (das Intervall zwischen den Arzneimitteldosierungen sollte mindestens 2 Stunden betragen).

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Warfarin erhöhen sich die Prothrombinzeit und das Blutungsrisiko (eine sorgfältige Überwachung der INR, der Prothrombinzeit und anderer Gerinnungsindikatoren sowie die Überwachung möglicher Blutungszeichen ist erforderlich).

Die Clearance von Levofloxacin wird durch die Wirkung von Cimetidin und Probenecid etwas verlangsamt. Levofloxacin bewirkt einen leichten Anstieg des T1 / 2-Cyclosporins aus dem Plasma.

Glukokortikoide erhöhen das Risiko von Sehnenrupturen (insbesondere im Alter).

Alkohol kann die Nebenwirkungen des Zentralnervensystems verstärken (Schwindel, Taubheit, Schläfrigkeit)

Bei Patienten mit Diabetes, die orale Antidiabetika oder Insulin erhalten, während sie Levofloxacin einnehmen, sind hypo- und hyperglykämische Zustände möglich (eine sorgfältige Überwachung des Blutzuckers wird empfohlen).

Infusionslösung zu 0,5% in Flaschen zu 100 ml.

Informationen zur Registrierung des Arzneimittels: